Inhibiteurs E2F-3
Les inhibiteurs de l'E2F-3 les plus courants comprennent, entre autres, le Palbociclib CAS 571190-30-2, la Roscovitine CAS 186692-46-6, le chlorhydrate de flavopiridol CAS 131740-09-5, le NU6027 CAS 220036-08-8 et la Trichostatine A CAS 58880-19-6.
La classe chimique des inhibiteurs de l'E2F-3 englobe un large éventail de composés qui modulent directement ou indirectement l'activité de l'E2F-3, un facteur de transcription essentiel à la régulation du cycle cellulaire. Parmi les inhibiteurs directs, le palbociclib, la roscovitine et le flavopiridol se distinguent en tant que composés ciblant les kinases dépendantes des cyclines (CDK). En perturbant la voie Rb-E2F, ces inhibiteurs inhibent la transcription médiée par E2F-3, ce qui constitue un mécanisme direct de régulation de la progression du cycle cellulaire. Outre ces inhibiteurs directs, des composés tels que le NU6027, la trichostatine A et le GW8510 offrent d'autres possibilités d'influencer indirectement l'activité de E2F-3. NU6027, un inhibiteur sélectif de CDK2, a un impact sur la voie Rb-E2F, soulignant le rôle central des CDK dans la régulation de E2F-3. La trichostatine A, qui fonctionne comme un inhibiteur d'histone désacétylase, module la structure de la chromatine, influençant ainsi la liaison de E2F-3 et la régulation transcriptionnelle qui s'ensuit. GW8510, un autre inhibiteur de CDK2, perturbe les événements en aval impliquant E2F-3, soulignant la polyvalence des stratégies de modulation indirecte.
La daphnétine, le LY294002 et le resvératrol viennent s'ajouter au répertoire des composés présentant une modulation indirecte de l'E2F-3. L'impact de la daphnétine sur la voie PI3K/AKT influence la phosphorylation de Rb et les événements en aval impliquant E2F-3. Le LY294002, un inhibiteur de PI3K, modifie l'état de phosphorylation de Rb, ce qui constitue un autre point d'intervention dans la régulation de E2F-3. Le resvératrol, un composé naturel, affecte la voie SIRT1, influençant la désacétylation de Rb et, par conséquent, l'activité de E2F-3. Ces diverses voies soulignent le réseau complexe de cascades de signalisation impliquées dans la régulation de E2F-3. R547, AZD5438 et AG-024322, en tant qu'inhibiteurs sélectifs de CDK, contribuent à la vision globale des stratégies potentielles d'inhibition de E2F-3. Leur modulation de la voie Rb-E2F souligne l'importance des CDK en tant qu'acteurs clés de la cascade de régulation régissant l'activité de l'E2F-3.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Le palbociclib est un inhibiteur direct de CDK4/6, modulant le cycle cellulaire. En inhibant CDK4/6, il perturbe la voie Rb-E2F, ce qui entraîne l'inhibition de E2F-3. Cette inhibition peut empêcher l'activation transcriptionnelle de E2F-3 et la progression ultérieure du cycle cellulaire. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un inhibiteur de CDK qui cible directement plusieurs CDK, notamment CDK2. En inhibant les CDK, elle affecte la voie Rb-E2F, ce qui entraîne la modulation de l'activité de E2F-3. Cette interférence peut entraîner l'inhibition de la transcription médiée par E2F-3 et de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Le flavopiridol est un inhibiteur de CDK qui cible directement les CDK1, CDK2 et CDK4. En inhibant ces CDK, il perturbe la voie Rb-E2F, ce qui entraîne l'inhibition de l'E2F-3. Cette interférence peut empêcher l'activation transcriptionnelle d'E2F-3 et la progression du cycle cellulaire qui s'ensuit. | ||||||
NU6027 | 220036-08-8 | sc-215591 | 10 mg | $153.00 | 1 | |
NU6027 est un inhibiteur sélectif de CDK2, qui influence la voie Rb-E2F. En inhibant CDK2, il perturbe les événements en aval impliquant E2F-3, ce qui entraîne la modulation de l'activité de E2F-3. Cette interférence peut entraîner l'inhibition de la transcription médiée par E2F-3 et de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase (HDAC), modulant indirectement E2F-3. En influençant la structure de la chromatine, elle peut affecter l'accessibilité des sites de liaison d'E2F-3, ce qui entraîne une altération de la régulation transcriptionnelle. Cette modulation met en évidence le rôle de la régulation épigénétique dans le contrôle de l'activité de E2F-3. | ||||||
GW8510 | 222036-17-1 | sc-215122 sc-215122A | 1 mg 5 mg | $287.00 $614.00 | 8 | |
GW8510 est un inhibiteur sélectif de CDK2, qui a un impact sur la voie Rb-E2F. En inhibant CDK2, il perturbe les événements en aval impliquant E2F-3, ce qui entraîne la modulation de l'activité de E2F-3. Cette interférence peut entraîner l'inhibition de la transcription médiée par E2F-3 et de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Daphnetin | 486-35-1 | sc-203022 | 10 mg | $82.00 | ||
La daphnétine est un dérivé de la coumarine qui influence indirectement l'activité de E2F-3. En modulant la voie PI3K/AKT, elle peut avoir un impact sur l'état de phosphorylation de Rb, affectant les événements en aval impliquant E2F-3. Cette interférence peut entraîner l'inhibition de la transcription médiée par E2F-3 et de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de PI3K, qui influence la voie PI3K/AKT. En inhibant PI3K, il peut affecter l'état de phosphorylation de Rb, influençant les événements en aval impliquant E2F-3. Cette interférence peut entraîner l'inhibition de la transcription médiée par E2F-3 et de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Le resvératrol est un composé naturel qui module indirectement l'activité de l'E2F-3. En influençant la voie SIRT1, il peut avoir un impact sur la désacétylation de Rb, affectant les événements en aval impliquant E2F-3. Cette interférence peut entraîner l'inhibition de la transcription médiée par E2F-3 et de la progression du cycle cellulaire. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
R547 est un inhibiteur sélectif de CDK1, CDK2 et CDK4, qui agit sur la voie Rb-E2F. En inhibant ces CDK, il perturbe les événements en aval impliquant E2F-3, ce qui entraîne la modulation de l'activité de E2F-3. Cette interférence peut entraîner l'inhibition de la transcription médiée par E2F-3 et de la progression du cycle cellulaire. | ||||||