Inhibiteurs DUX1
Les inhibiteurs courants de DUX1 comprennent, entre autres, la trichostatine A CAS 58880-19-6, la 5-azacytidine CAS 320-67-2, l'α-Amanitine CAS 23109-05-9, l'actinomycine D CAS 50-76-0 et la rapamycine CAS 53123-88-9.
Les inhibiteurs de DUX1 sont une classe de composés chimiques conçus pour moduler l'activité de la protéine Double Homeobox 1 (DUX1), un facteur de transcription généralement exprimé au début du développement embryonnaire. DUX1 joue un rôle important dans la régulation des gènes, en particulier des gènes impliqués dans les premières étapes de l'activation du génome zygotique. Cependant, l'expression aberrante de DUX1 en dehors de son contexte normal de développement peut conduire à une dysrégulation des réseaux de gènes et des voies cellulaires. Cette expression anormale est particulièrement associée à des processus cellulaires spécifiques où DUX1 peut perturber la fonction normale en altérant l'activité transcriptionnelle. En tant qu'inhibiteurs de cette protéine, les inhibiteurs de DUX1 visent à empêcher sa capacité à se lier à l'ADN et à initier la transcription, contrôlant ainsi les modèles d'expression génique associés à son activation. Ces inhibiteurs agissent généralement en se liant à DUX1 ou à ses sites cibles d'ADN, en bloquant son interaction avec les séquences génomiques ou en interférant avec les voies en aval régulées par DUX1. La diversité structurelle des inhibiteurs de DUX1 peut aller de petites molécules organiques à des structures macromoléculaires plus importantes conçues pour cibler l'interface protéine-ADN ou ses cofacteurs. En entravant l'activité de DUX1, ces composés peuvent modifier efficacement l'expression des gènes, le phénotype cellulaire et même la production de protéines dans les cellules où l'expression de DUX1 est déréglée. La chimie des inhibiteurs de DUX1 est hautement spécialisée et se concentre sur l'amélioration de leur spécificité et de leur affinité de liaison à DUX1 ou à ses composants moléculaires associés, tout en minimisant les interactions hors cible afin de garantir une modulation précise de ce facteur de transcription. Le développement de tels inhibiteurs contribue à une meilleure compréhension des mécanismes de régulation des gènes et de la manière dont les facteurs de transcription tels que DUX1 peuvent être ciblés de manière sélective au niveau moléculaire.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A peut condenser la structure de la chromatine autour du locus du gène DUX1 en empêchant la désacétylation des histones, entravant ainsi l'accès de la machinerie transcriptionnelle au gène et régulant à la baisse l'expression de DUX1. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ce composé pourrait diminuer les niveaux de méthylation de la région promotrice de DUX1, ce qui pourrait conduire par inadvertance à l'inhibition de l'expression de DUX1 en raison de changements dans la conformation de la chromatine et l'accessibilité de l'ADN. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
En se liant à l'ARN polymérase II et en l'inhibant, l'α-Amanitine pourrait bloquer directement l'élongation transcriptionnelle du gène DUX1, entraînant une diminution significative de la synthèse de l'ARNm DUX1. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D peut s'intercaler dans l'ADN et entraver la progression de l'ARN polymérase le long du gène DUX1, ce qui entraînerait une diminution de l'activité transcriptionnelle globale de DUX1. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine inhibe la voie mTOR, qui est cruciale pour la traduction de l'ARNm cap-dépendante ; cela pourrait indirectement conduire à une réduction de la traduction de l'ARNm DUX1 en protéine, diminuant effectivement l'expression de DUX1 au niveau post-transcriptionnel. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Désoxycytidine pourrait réduire la méthylation des résidus cytosine dans le promoteur de DUX1, ce qui pourrait entraîner une répression transcriptionnelle inattendue du gène DUX1 par l'altération des profils de liaison des facteurs de transcription. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib pourrait stabiliser les protéines cellulaires qui dégradent normalement les facteurs de transcription ou d'autres protéines qui favorisent l'expression de DUX1, réduisant ainsi indirectement les niveaux de DUX1 par une diminution de l'activation transcriptionnelle. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 se lie aux bromodomaines BET, déplaçant potentiellement les coactivateurs transcriptionnels de la chromatine ; cela pourrait conduire à une diminution du recrutement de la machinerie transcriptionnelle vers le gène DUX1 et à une régulation à la baisse subséquente de son expression. | ||||||
Pladienolide B | 445493-23-2 | sc-391691 sc-391691B sc-391691A sc-391691C sc-391691D sc-391691E | 0.5 mg 10 mg 20 mg 50 mg 100 mg 5 mg | $290.00 $5572.00 $10815.00 $25000.00 $65000.00 $2781.00 | 63 | |
En ciblant le spliceosome, le pladiénolide B pourrait perturber l'épissage normal du pré-ARNm DUX1, ce qui pourrait entraîner la production de variantes non fonctionnelles de l'ARNm DUX1 et une réduction de la protéine DUX1 fonctionnelle. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol inhibe CDK9, un composant clé du complexe P-TEFb impliqué dans l'élongation de l'ARNm; l'inhibition pourrait entraver la progression de l'ARN polymérase II le long du gène DUX1, ce qui entraînerait une diminution de la production d'ARNm. | ||||||