Inhibiteurs DUSP20
Les inhibiteurs courants de DUSP20 comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7, la caliculine A CAS 101932-71-2, l'endothall CAS 145-73-3 et la fostriécine CAS 87860-39-7.
Les inhibiteurs chimiques de la phosphatase à double spécificité 20 (DUSP20) peuvent moduler son activité indirectement par l'inhibition de plusieurs phosphatases protéiques avec lesquelles la DUSP20 peut entrer en compétition ou dont elle dépend pour la spécificité du substrat. L'acide okadaïque, la cantharidine, la caliculine A, l'endothall, la fostriécine, la microcystine-LR, la tautomycine, la rubratoxine B et la nodularine-R ont tous un mécanisme d'action commun: ils inhibent les protéines phosphatases PP1 et/ou PP2A, ce qui entraîne une augmentation du nombre de protéines phosphorylées dans la cellule. Cette augmentation de l'état de phosphorylation peut dépasser le processus de déphosphorylation que DUSP20 est censé exécuter. En maintenant la phosphorylation des protéines, ces inhibiteurs peuvent créer un environnement concurrentiel pour DUSP20, car l'abondance des substrats phosphorylés peut dépasser la capacité de DUSP20 à les déphosphoryler efficacement, ce qui inhibe indirectement l'activité de DUSP20.
En outre, l'inhibition des protéines tyrosine phosphatases par l'oxyde de phénylarsine peut affecter l'activité phosphatase globale au sein d'une cellule. Bien qu'elle ne cible pas directement DUSP20, l'altération de l'activité de la phosphatase peut entraîner une modification de la dynamique de signalisation de la cellule, ce qui peut affecter la fonction de DUSP20. Chacun de ces produits chimiques peut modifier l'équilibre de la phosphorylation dans l'environnement cellulaire, qui est un facteur critique dans la régulation de l'activité de DUSP20. Ce faisant, ils peuvent affecter la capacité de DUSP20 à accéder à ses substrats et à exercer sa fonction régulatrice sur les voies de signalisation de la phosphorylation.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases PP1 et PP2A, qui sont essentielles pour plusieurs processus cellulaires, y compris ceux qui pourraient maintenir l'activité de DUSP20. En inhibant PP1 et PP2A, l'acide okadaïque peut provoquer une augmentation des protéines phosphorylées, ce qui pourrait contrecarrer l'activité de déphosphorylation de DUSP20. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine est un autre inhibiteur des protéines phosphatases comme PP1 et PP2A. En inhibant ces phosphatases, la cantharidine pourrait entraîner une accumulation de substrats phosphorylés dans la cellule, ce qui pourrait indirectement inhiber l'activité de DUSP20 en dépassant sa capacité de déphosphorylation ou en modifiant la disponibilité de ses substrats. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, semblable à l'acide okadaïque et à la cantharidine, est un inhibiteur des protéines phosphatases, notamment PP1 et PP2A. Elle agit pour préserver l'état de phosphorylation des protéines, qui pourrait entrer en compétition avec la fonction de DUSP20, inhibant efficacement son rôle dans la déphosphorylation des substrats cibles au sein des voies de signalisation cellulaires. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall est un composé organochloré qui inhibe la PP2A, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de phosphorylation dans la cellule. Cette inhibition peut indirectement supprimer l'activité de DUSP20 en réduisant sa capacité à accéder à ses protéines cibles et à les déphosphoryler, étant donné que l'activité phosphatase de DUSP20 serait moins efficace en présence de protéines hyperphosphorylées. | ||||||
Fostriecin | 87860-39-7 | sc-202160 | 50 µg | $260.00 | 9 | |
La fostriécine inhibe sélectivement les PP2A et PP4, qui sont étroitement liées à la PP1, cette dernière étant un régulateur important de la phosphorylation des protéines. En inhibant ces phosphatases, la fostriécine pourrait indirectement inhiber le DUSP20 en maintenant des niveaux élevés de substrats phosphorylés, ce qui pourrait modifier l'équilibre de la phosphorylation au sein de la cellule, affectant ainsi le rôle du DUSP20. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'oxyde de phénylarsine est un arsenical trivalent dont il a été démontré qu'il inhibe les protéines tyrosine phosphatases. Comme DUSP20 est une phosphatase qui agit sur les protéines, l'inhibition des phosphatases apparentées peut indirectement inhiber DUSP20 en modifiant l'activité de la phosphatase au sein de la cellule, ce qui peut entraîner une altération des voies de signalisation et une réduction de l'activité de déphosphorylation de DUSP20. | ||||||