Les activateurs de DUB2A sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour renforcer l'activité du gène DUB2A ou de l'enzyme de désubiquitinisation qui lui est associée. DUB2A fait partie de la famille des protéases spécifiques de l'ubiquitine (USP), qui joue un rôle crucial dans la régulation de la dégradation des protéines par le biais du système ubiquitine-protéasome. L'enzyme DUB2A élimine les parties d'ubiquitine des protéines cibles, les sauvant ainsi de la dégradation protéasomale et modifiant leur stabilité, leur localisation ou leur fonction au sein de la cellule. Les activateurs de DUB2A sont conçus pour augmenter l'activité enzymatique de DUB2A, renforçant ainsi sa capacité à désubiquitiner des substrats spécifiques. Le développement des activateurs de DUB2A implique une compréhension approfondie de la structure de l'enzyme, de la spécificité de ses substrats et de ses mécanismes de régulation. Les chercheurs utilisent des techniques telles que la cristallographie aux rayons X, la cryo-microscopie électronique et les études d'amarrage moléculaire pour identifier les sites de liaison potentiels des activateurs sur l'enzyme DUB2A. Le criblage à haut débit de chimiothèques est souvent utilisé pour identifier les composés principaux qui peuvent augmenter efficacement l'activité de DUB2A. Une fois ces composés identifiés, des études de relation structure-activité (SAR) sont menées pour affiner leurs structures chimiques, en optimisant des facteurs tels que l'affinité de liaison, la spécificité et la stabilité globale. Ces affinements peuvent inclure la modification de l'échafaudage chimique de base ou l'ajout de groupes fonctionnels qui améliorent les interactions avec l'enzyme. En outre, des facteurs tels que la solubilité, la perméabilité cellulaire et la stabilité métabolique sont soigneusement évalués pour s'assurer que les activateurs peuvent fonctionner efficacement dans divers systèmes biologiques. Grâce à ce processus de développement détaillé et systématique, les activateurs de DUB2A fournissent aux chercheurs des outils puissants pour étudier le rôle de la déubiquitination dans la régulation cellulaire, ce qui permet de mieux comprendre les réseaux complexes de l'homéostasie des protéines et le système ubiquitine-protéasome au sens large.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Inhibiteur de la désacétylase des histones, ciblant spécifiquement HDAC1 et HDAC2. En inhibant l'activité des HDAC, il favorise l'hyperacétylation des histones, modulant ainsi la structure de la chromatine. Cette modulation épigénétique influence positivement l'expression et la fonction de l'Usp17ld, en renforçant son activité de déubiquitinase thiol-dépendante. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Active SIRT1, une désacétylase dépendante du NAD+. SIRT1 désacétyle les histones et les protéines non histones, ce qui a un impact sur l'expression des gènes et les processus cellulaires. L'activation de la SIRT1 médiée par le resvératrol augmente indirectement l'Usp17ld en modulant l'état d'acétylation des protéines impliquées dans le réseau de régulation lié à la fonction de l'Usp17ld et aux processus apoptotiques. | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
Inhibe le récepteur du TGF-β de type I, supprimant ainsi la signalisation du TGF-β. On prédit que Usp17ld est impliqué dans la régulation des processus apoptotiques, et la signalisation TGF-β peut influencer les voies apoptotiques. SB-431542 active indirectement Usp17ld en bloquant les signaux médiés par le TGF-β qui régulent négativement les processus apoptotiques, favorisant ainsi le rôle d'Usp17ld dans l'apoptose. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Inhibiteur d'HDAC affectant les HDAC de classe I et II. Favorise l'acétylation des histones, ce qui entraîne une modification de l'expression des gènes. En influençant le paysage épigénétique, le butyrate de sodium augmente indirectement la régulation d'Usp17ld, car les changements dans les schémas d'acétylation des histones ont un impact sur la régulation transcriptionnelle des gènes impliqués dans les processus apoptotiques régulés par Usp17ld. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Inhibiteur de PI3K, ayant un impact sur la voie de signalisation PI3K/Akt. La localisation prévue de Usp17ld dans la membrane du réticulum endoplasmique suggère son implication dans la signalisation cellulaire. LY294002, en inhibant PI3K, active indirectement Usp17ld par la modulation des événements de signalisation en aval, influençant potentiellement les processus cellulaires et les voies liées à la fonction et à la régulation d'Usp17ld. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inhibiteur de bromodomaine ciblant les protéines BET. En perturbant l'interaction entre les protéines BET et les histones acétylées, JQ1 influence le paysage chromatinien. Cette modulation épigénétique entraîne indirectement une régulation à la hausse de l'Usp17ld, car les changements dans la structure de la chromatine ont un impact sur la régulation transcriptionnelle des gènes impliqués dans les processus apoptotiques et d'autres fonctions cellulaires associées à l'Usp17ld. | ||||||
GSK1904529A | 1089283-49-7 | sc-507398 | 10 mg | $321.00 | ||
Inhibiteur de PI3K/mTOR, affectant la voie de signalisation PI3K/Akt/mTOR. L'activité potentielle d'Usp17ld dans le cytosol et le noyau implique une implication dans la signalisation intracellulaire. GSK1904529A active indirectement Usp17ld en modulant la voie PI3K/Akt/mTOR, influençant les cibles en aval et les processus cellulaires associés à la fonction et à la régulation d'Usp17ld. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inhibiteur de la MEK ciblant la voie MAPK. En bloquant la MEK, le PD98059 influence la voie MAPK, affectant les cibles en aval. Usp17ld peut être indirectement activé à la suite de l'altération de la signalisation MAPK, ce qui a un impact sur les processus apoptotiques et d'autres fonctions cellulaires associées à Usp17ld. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
Inhibiteur du NF-κB, ayant un impact sur la voie de signalisation du NF-κB. L'implication potentielle d'Usp17ld dans la régulation cellulaire suggère un lien avec la signalisation NF-κB. BAY 11-7082 augmente indirectement l'Usp17ld en supprimant l'activation de NF-κB, influençant les cibles en aval et les processus cellulaires associés à la fonction de l'Usp17ld et à la régulation apoptotique. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Inhibiteur de PI3K affectant la voie de signalisation PI3K/Akt. La localisation prévue de Usp17ld dans la membrane du réticulum endoplasmique implique une implication dans la signalisation intracellulaire. La wortmannine active indirectement Usp17ld en inhibant PI3K, modulant ainsi la voie PI3K/Akt et ayant un impact sur les cibles en aval et les processus cellulaires associés à la fonction et à la régulation d'Usp17ld. | ||||||