Les activateurs de DTHD1 sont une classe de composés chimiques qui ciblent l'enzyme DTHD1, une protéine qui joue un rôle important dans les processus cellulaires. L'acronyme DTHD1 signifie Deoxythymidylate Hydroxymethylase Domain-containing protein 1, une enzyme qui a été identifiée comme cruciale dans certaines voies biochimiques au sein des cellules. Les activateurs sont conçus pour interagir avec cette enzyme et moduler son activité. Au niveau moléculaire, ces composés se lient au site actif ou à d'autres sites régulateurs de l'enzyme DTHD1, influençant ainsi son activité catalytique. Les mécanismes précis par lesquels ces activateurs agissent peuvent varier, mais ils impliquent généralement des changements dans la conformation de l'enzyme, affectant son interaction avec les substrats ou les cofacteurs, et modulant ainsi le taux des réactions que l'enzyme catalyse.La relation structure-activité (SAR) des activateurs de la DTHD1 est un domaine d'étude intense, car la compréhension de l'interaction entre ces composés et l'enzyme DTHD1 est essentielle pour affiner leur efficacité et leur spécificité. Les modifications chimiques apportées aux molécules de l'activateur peuvent entraîner différents degrés d'interaction avec l'enzyme, ce qui peut à son tour entraîner des variations dans l'activité de l'enzyme. La conception moléculaire des activateurs de la DTHD1 implique souvent l'inclusion de groupes fonctionnels capables de former des liaisons ou des interactions avec des résidus d'acides aminés dans le site actif de l'enzyme. Les chercheurs utilisent diverses techniques, notamment la modélisation computationnelle et la cristallographie, pour élucider les modes de liaison de ces composés et pour éclairer la conception de molécules aux propriétés améliorées. Comme dans de nombreux domaines de la recherche chimique, le développement d'activateurs de la DTHD1 repose sur une compréhension approfondie de la chimie et de la biochimie, en particulier de la danse complexe des interactions moléculaires qui régissent la fonction enzymatique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline stimule directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevée peut activer la protéine kinase A (PKA). La PKA peut phosphoryler des protéines cibles, dont potentiellement la DTHD1, renforçant ainsi son activité fonctionnelle dans la cellule. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Le 8-bromo-cAMP agit comme un analogue de l'AMPc et peut activer directement la PKA. La PKA activée peut phosphoryler la DTHD1 ou les protéines qui régulent l'activité de la DTHD1, ce qui entraîne une amélioration de la fonction de la DTHD1 dans la cellule sans affecter sa transcription ou sa traduction. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les concentrations de calcium intracellulaire. Les niveaux élevés de calcium peuvent activer les kinases dépendantes du calcium telles que la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui pourrait alors renforcer l'activité de DTHD1 par phosphorylation ou changement de conformation. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC). La PKC activée peut phosphoryler un large éventail de protéines cibles, dont potentiellement le DTHD1, ce qui peut conduire à l'amélioration de l'activité du DTHD1 au sein de ses voies de signalisation spécifiques. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La S1P se lie à ses récepteurs spécifiques couplés aux protéines G (RCPG), ce qui peut activer les cascades de signalisation en aval, telles que la voie PI3K/Akt. Cette activation pourrait conduire à des événements de phosphorylation ou à d'autres modifications qui renforcent l'activité du DTHD1. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un puissant activateur des protéines kinases activées par le stress (SAPK), telles que JNK. L'activation de JNK peut conduire à la phosphorylation de substrats qui influencent l'activité de DTHD1, renforçant ainsi indirectement sa fonction. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin perturbe l'homéostasie calcique en inhibant l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA). L'augmentation subséquente du calcium cytosolique peut activer des voies de signalisation dépendantes du calcium qui pourraient réguler à la hausse l'activité du DTHD1. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un autre ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, de manière similaire à l'ionomycine. Cette augmentation peut activer des protéines et des voies calcium-dépendantes en aval qui peuvent renforcer l'activité du DTHD1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la PI3K qui peut entraîner une altération des voies de signalisation en aval. Cette perturbation peut entraîner des mécanismes de rétroaction qui régulent à la hausse l'activité du DTHD1 lorsque la cellule tente de compenser l'inhibition de la PI3K. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur spécifique de la MAPK p38. L'inhibition de p38 peut conduire à l'activation compensatoire de voies alternatives ou de mécanismes de rétroaction qui peuvent renforcer l'activité du DTHD1. | ||||||