En l'absence d'inhibiteurs chimiques directs, les inhibiteurs de DR1 s'appuient sur diverses méthodes pour interférer avec le rôle de DR1 dans la régulation transcriptionnelle. Une série importante d'inhibiteurs cible la machinerie transcriptionnelle générale, affectant l'ARN polymérase II et divers facteurs de transcription. L'actinomycine D, par exemple, inhibe la synthèse de l'ARN en se liant à l'ADN. L'α-Amanitine inhibe spécifiquement l'ARN polymérase II, affectant ainsi l'interaction de DR1 avec l'enzyme. Le flavopiridol inhibe CDK9 et influence ainsi la phosphorylation du domaine C-terminal de l'ARN polymérase II, un point d'interaction crucial pour DR1.
Une deuxième catégorie se concentre sur des processus cellulaires plus larges qui influencent indirectement la régulation de la transcription où DR1 joue un rôle. Cette catégorie comprend la Wortmannine, un inhibiteur de PI3K, et le Nutlin-3, qui inhibe MDM2, affectant les niveaux de p53. Ces deux voies cellulaires ont des effets très variés, notamment sur la transcription. JQ1, un inhibiteur de la bromodomaine BET, affecte les lecteurs de la chromatine, ce qui a un impact indirect sur la capacité de DR1 à réguler la transcription. Le triptolide inhibe la sous-unité XPB de TFIIH, un autre composant de la machinerie transcriptionnelle générale. Ces composés peuvent ne pas inhiber directement DR1, mais leur impact sur les voies cellulaires ou les complexes transcriptionnels étroitement associés à DR1 peut servir d'inhibiteurs indirects.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomycine D se lie à l'ADN et inhibe la synthèse de l'ARN. En affectant l'ensemble de la machinerie transcriptionnelle, elle peut avoir un impact sur la capacité de DR1 à réguler la transcription. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Le triptolide inhibe la sous-unité XPB de TFIIH, ce qui affecte la machinerie transcriptionnelle générale et, par conséquent, la fonction de DR1. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB inhibe la kinase CK2 qui est impliquée dans les événements de phosphorylation dans le complexe d'initiation de la transcription. Cela peut inhiber la fonction de DR1 dans la répression de la transcription. | ||||||
Flavopiridol Hydrochloride | 131740-09-5 | sc-207687 | 10 mg | $311.00 | ||
Inhibe CDK9, affectant la phosphorylation du domaine C-terminal de l'ARN polymérase II. Comme DR1 interagit avec l'ARN polymérase II, cela peut interférer avec l'activité de DR1. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
Inhibe l'ARN polymérase II. Étant donné que le rôle de DR1 dans la régulation de la transcription implique une interaction avec l'ARN polymérase II, ce composé peut affecter DR1 indirectement. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Inhibiteur de la bromodomaine BET, JQ1 interfère avec les lecteurs de chromatine, affectant ainsi la régulation transcriptionnelle et potentiellement la fonction de DR1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine inhibe la PI3K, qui joue un rôle dans divers processus cellulaires, y compris la transcription. Cela peut interférer avec la fonction de DR1. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 inhibe l'enzyme activatrice du NEDD8, ce qui affecte divers processus cellulaires, y compris la transcription. Le rôle de DR1 dans la régulation de la transcription peut donc être affecté. | ||||||
Cordycepin | 73-03-0 | sc-203902 | 10 mg | $99.00 | 5 | |
Analogue de l'adénosine qui s'incorpore dans l'ARN et en affecte la stabilité. Étant donné le rôle de DR1 dans la transcription, la cordycépine peut indirectement inhiber sa fonction. | ||||||
Stat3 inhibitor V, stattic | 19983-44-9 | sc-202818 sc-202818A sc-202818B sc-202818C sc-202818D sc-202818E sc-202818F | 25 mg 100 mg 250 mg 500 mg 1 g 2.5 g 5 g | $127.00 $192.00 $269.00 $502.00 $717.00 $1380.00 $2050.00 | 114 | |
Inhibe STAT3, un facteur de transcription qui peut être impliqué dans des voies similaires à DR1. Cela peut indirectement affecter le rôle de DR1 dans la transcription. | ||||||