Inhibiteurs DPP10

Les inhibiteurs courants de la DPP10 comprennent, entre autres, la Sitagliptine CAS 486460-32-6, la Vildagliptine CAS 274901-16-5, la Saxagliptine CAS 361442-04-8, la Linagliptine CAS 668270-12-0 et la Berbérine CAS 2086-83-1.

La dipeptidyl peptidase 10 (DPP10) joue un rôle essentiel dans la modulation des processus biologiques par son influence sur l'activité des protéines de type dipeptidyl peptidase, en particulier dans le contexte du système immunitaire et de la signalisation neuronale. En tant que membre non enzymatique de la famille des dipeptidyl peptidases IV (DPP-IV), la DPP10 contribue à la régulation de l'activité des peptidases en formant des complexes avec d'autres peptidases, affectant ainsi la spécificité de leur substrat et leur localisation cellulaire. Cette protéine est impliquée dans le réglage fin de l'activité des hormones peptidiques, des réponses immunitaires et des voies de transduction des signaux qui régissent la fonction et la communication cellulaires. L'importance physiologique de la DPP10 s'étend au système nerveux, où elle module l'activité des canaux potassiques voltage-dépendants, influençant ainsi l'excitabilité neuronale et la propagation des signaux. En affectant les propriétés de gating de ces canaux, la DPP10 joue un rôle central dans le façonnement de l'activité électrique des neurones, avec des implications pour le développement neurologique et la pathophysiologie de divers troubles neurologiques.

L'inhibition de la DPP10 représente un défi complexe en raison de son activité enzymatique indirecte et de son rôle dans la modulation de la fonction des protéines associées plutôt que dans le clivage direct des liaisons peptidiques. Les inhibiteurs ciblant la DPP10 doivent donc interférer avec sa capacité à s'associer à d'autres dipeptidyl peptidases ou avec son impact régulateur sur les canaux potassiques. Cela pourrait impliquer la perturbation des interactions protéine-protéine qui sont cruciales pour l'assemblage fonctionnel des complexes contenant la DPP10, modifiant ainsi l'environnement protéolytique et affectant la disponibilité et l'activité des substrats. L'inhibition pourrait également être obtenue en affectant la dynamique conformationnelle de la DPP10 ou de ses protéines partenaires, modulant ainsi leur activité et les voies de signalisation en aval qu'elles influencent. Étant donné l'implication de la DPP10 dans une série de processus physiologiques, les mécanismes d'inhibition pourraient avoir de vastes implications, en influençant la régulation immunitaire, l'activité des hormones peptidiques et la signalisation neuronale.