Inhibiteurs DPF2

Les inhibiteurs courants de DPF2 comprennent, entre autres, le (+/-)-JQ1, le GSK 525762A et le CPI-203 CAS 1446144-04-2.

Les inhibiteurs de DPF2 appartiennent à une classe de petites molécules conçues pour cibler et moduler l'activité de la protéine DPF2, qui joue un rôle crucial dans la régulation épigénétique et l'expression des gènes. DPF2, ou Double PHD Finger 2, est un membre de la famille des protéines contenant des bromodomaines et des doigts de PHD (BRPF). Ces inhibiteurs sont principalement développés pour élucider la fonction de DPF2 dans les processus cellulaires et pour explorer ses implications dans divers contextes biologiques. Les inhibiteurs de DPF2 agissent en interférant avec la capacité de DPF2 à reconnaître et à se lier à des modifications spécifiques des histones, en particulier les histones acétylées. DPF2 contient des domaines tandem de doigts PHD (homéodomaine végétal) qui reconnaissent ces groupes acétyles sur les histones, ce qui lui permet de s'ancrer à la chromatine et de faciliter la transcription des gènes.

Les inhibiteurs de DPF2 perturbent cette interaction en se liant de manière compétitive au site de liaison aux histones acétylées de DPF2, empêchant ainsi son association avec la chromatine. Cela entraîne à son tour une suppression du remodelage de la chromatine et de l'activation transcriptionnelle médiés par DPF2. En inhibant DPF2, ces composés offrent aux chercheurs un outil précieux pour étudier les mécanismes moléculaires précis de la régulation épigénétique, l'expression des gènes et les liens potentiels avec les maladies.