Inhibiteurs DOCK 6
Les inhibiteurs DOCK 6 courants comprennent, sans s'y limiter, NSC 23766 CAS 733767-34-5, ML 141 CAS 71203-35-5, EHop-016 CAS 1380432-32-5, ZCL278 CAS 587841-73-4 et CASIN CAS 425399-05-9.
Les inhibiteurs chimiques de DOCK6 peuvent moduler sa fonction par divers mécanismes qui interrompent les voies de signalisation de la protéine. Le NSC 23766 cible Rac1, une GTPase spécifique sur laquelle DOCK6 agit en tant que facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF). En inhibant Rac1, le NSC 23766 réduit efficacement la capacité de DOCK6 à faciliter l'échange de GDP contre GTP sur Rac1, ce qui constitue une étape cruciale dans l'activation des voies de signalisation médiées par Rac1. De même, ML141 et CASIN sont des inhibiteurs sélectifs de Cdc42, une autre GTPase associée à l'activité GEF de DOCK6. L'inhibition de Cdc42 par ces composés entraîne une réduction de la forme active, liée au GTP, de Cdc42, ce qui entrave les processus de signalisation que DOCK6 stimulerait normalement. EHop-016 et ZCL278 contribuent également à l'inhibition de DOCK6 en ciblant les interactions effectives de Vav2 et de Cdc42, respectivement, inhibant ainsi les effets en aval de l'activation de DOCK6.
ITX3, en inhibant Trio, réduit les niveaux de Rac1-GTP, ce qui peut indirectement affecter la fonctionnalité de DOCK6 dans les voies cellulaires où les deux GEF peuvent être actifs. L'AZA197 inhibe les composants en aval des voies Rac1 et Cdc42 tels que PAK1, une kinase qui agit après l'activation de la GTPase par DOCK6. Cette obstruction empêche les événements de phosphorylation qui suivraient normalement l'activité de DOCK6. En outre, des produits chimiques comme le KY02111 et le RK-33 ont un impact indirect sur DOCK6 en ciblant des processus tels que la signalisation Wnt et la dégradation de la β-caténine, des voies dans lesquelles DOCK6 joue un rôle. La wiskostatine inhibe le complexe N-WASP-Arp2/3 qui est crucial pour la polymérisation de l'actine, un processus associé aux fonctions régulatrices de DOCK6, diminuant ainsi indirectement la contribution de DOCK6 à la dynamique du cytosquelette d'actine. Chacun de ces produits chimiques interrompt la cascade de signalisation à diverses jonctions qui seraient normalement influencées par l'activité de DOCK6, ce qui aboutit finalement à l'inhibition fonctionnelle de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $148.00 $597.00 | 75 | |
Ce composé inhibe Rac1, une GTPase sur laquelle DOCK6 agit en tant que facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF). En inhibant Rac1, NSC 23766 inhibe indirectement l'activité de DOCK6 en empêchant son substrat de passer à un état actif lié au GTP, inhibant ainsi fonctionnellement les voies de signalisation que DOCK6 devrait normalement activer. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141 est un inhibiteur puissant et sélectif de Cdc42, une autre GTPase avec laquelle DOCK6 peut potentiellement interagir. L'inhibition de Cdc42 par ML141 entraînerait une diminution des niveaux de Cdc42 liés au GTP, ce qui à son tour inhiberait la fonction de DOCK6, car DOCK6 n'aurait pas de substrat actif sur lequel agir. | ||||||
EHop-016 | 1380432-32-5 | sc-497382 | 5 mg | $78.00 | ||
Ce composé est connu pour inhiber Vav2, un facteur d'échange de nucléotides de guanine qui coopère avec DOCK6 dans les voies d'activation de Rac1. En inhibant Vav2, EHop-016 peut diminuer l'activation de Rac1, inhibant ainsi indirectement le rôle fonctionnel de DOCK6 dans les processus de signalisation pilotés par Rac1. | ||||||
ZCL278 | 587841-73-4 | sc-507369 | 10 mg | $115.00 | ||
ZCL278 est un composé qui inhibe l'interaction entre Cdc42 et ses protéines effectrices. Comme DOCK6 facilite l'activation de Cdc42, l'inhibition des effets en aval de Cdc42 inhibe indirectement le résultat fonctionnel de l'activation de DOCK6. | ||||||
CASIN | 425399-05-9 | sc-397016 | 10 mg | $460.00 | 1 | |
CASIN est un inhibiteur spécifique de Cdc42. Comme le ML141, en inhibant Cdc42, CASIN inhibe indirectement DOCK6 en réduisant le pool de substrat actif sur lequel DOCK6 agirait normalement, inhibant ainsi fonctionnellement son rôle dans les voies de signalisation. | ||||||
ITX 3 | 347323-96-0 | sc-295214 sc-295214A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
ITX3 est un inhibiteur de Trio, une protéine dont l'activité GEF est similaire à celle de DOCK6 pour Rac1. L'inhibition de Trio par ITX3 entraînerait une réduction des niveaux de Rac1-GTP, affectant indirectement la fonctionnalité de DOCK6 dans les voies où les deux GEF sont opérationnels. | ||||||
KY02111 | 1118807-13-8 | sc-397043 sc-397043A | 5 mg 25 mg | $79.00 $336.00 | ||
KY02111 favorise la dégradation de la β-caténine en stabilisant le complexe de destruction. Comme DOCK6 est impliqué dans la signalisation Wnt/PCP qui est interconnectée avec la stabilité de la β-caténine, l'inhibition de la β-caténine par KY02111 peut indirectement inhiber la fonction de DOCK6 dans ces voies. | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
La wiskostatine est un inhibiteur du complexe N-WASP-Arp2/3, qui intervient dans la polymérisation de l'actine. Étant donné que DOCK6 est impliqué dans la régulation de la dynamique du cytosquelette d'actine, potentiellement via N-WASP, l'inhibition de ce complexe par la wiskostatine inhiberait indirectement l'activité fonctionnelle de DOCK6 dans l'organisation du cytosquelette d'actine. | ||||||