Inhibiteurs DLEC1
Les inhibiteurs de DLEC1 courants comprennent, entre autres, l'erlotinib, base libre CAS 183321-74-6, le lapatinib CAS 231277-92-2, le géfitinib CAS 184475-35-2, l'afatinib-d4 CAS 850140-72-6 et le sorafénib CAS 284461-73-0.
Les inhibiteurs chimiques de DLEC1 peuvent exercer leur action inhibitrice par le biais de mécanismes multiples en ciblant diverses voies de signalisation auxquelles DLEC1 est associé. L'erlotinib et le géfitinib, par exemple, sont des inhibiteurs de la tyrosine kinase de l'EGFR qui perturbent la voie de signalisation de l'EGFR. La fonction de DLEC1 est étroitement liée à cette voie et, en tant que telle, l'inhibition de l'EGFR par ces produits chimiques entraîne une diminution des événements de signalisation en aval essentiels à l'activité de DLEC1. De même, le Lapatinib, un double inhibiteur de tyrosine kinase, altère à la fois les récepteurs EGFR et HER2/neu. En entravant ces récepteurs, le Lapatinib perturbe la signalisation nécessaire en aval, réduisant ainsi l'activité de la DLEC1. L'afatinib renforce encore cette inhibition en tant qu'inhibiteur irréversible de la famille EGFR, ce qui suggère une réduction plus durable des voies médiées par l'EGFR dont dépend DLEC1.
En outre, les inhibiteurs multicibles tels que le sorafénib et le sunitinib inhibent des récepteurs tels que le VEGFR et le PDGFR, qui jouent un rôle dans les voies qui facilitent la fonctionnalité du DLEC1. En bloquant ces récepteurs, ces inhibiteurs peuvent indirectement empêcher l'action de DLEC1. Le dasatinib, qui cible la tyrosine kinase BCR-ABL et les kinases de la famille SRC, peut également entraver les régulateurs en amont des voies impliquant DLEC1, ce qui entraîne une réduction de l'activité fonctionnelle de la protéine. L'inhibition par le crizotinib des tyrosines kinases ALK, ROS1 et c-Met/HGFR entraîne un effet en aval similaire sur les voies liées à DLEC1. D'autres inhibiteurs fonctionnant de manière comparable sont le pazopanib, l'axitinib et le vandétanib, qui ciblent les VEGFR et d'autres kinases impliquées dans l'angiogenèse, un processus auquel DLEC1 est associé. En perturbant ces voies, ces inhibiteurs contribuent à l'inhibition fonctionnelle de DLEC1. Enfin, le nilotinib, un autre inhibiteur sélectif de tyrosine kinase, supprime le PDGFR et le c-KIT en plus du BCR-ABL, ce qui démontre une fois de plus que l'inhibition de plusieurs kinases peut entraîner une réduction de l'activité de DLEC1 en obstruant les voies de signalisation nécessaires à sa fonctionnalité.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
L'erlotinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). Le DLEC1 a été impliqué dans les voies de signalisation de l'EGFR. En inhibant l'EGFR, l'Erlotinib peut réduire la signalisation en aval qui peut être cruciale pour l'activité de DLEC1, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Le lapatinib est un double inhibiteur de tyrosine kinase qui cible à la fois les récepteurs EGFR et HER2/neu. Étant donné que le DLEC1 est associé à la signalisation médiée par l'EGFR, l'inhibition de cette voie par le Lapatinib entraînerait une réduction de l'activation des composants en aval qui facilitent la fonction du DLEC1. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib inhibe sélectivement la tyrosine kinase EGFR, qui est impliquée dans la prolifération et la survie des cellules cancéreuses. En ciblant l'EGFR, le géfitinib pourrait perturber les voies de signalisation dont fait partie DLEC1, ce qui entraînerait une diminution de l'activité fonctionnelle de DLEC1. | ||||||
Afatinib-d4 | 850140-72-6 (unlabeled) | sc-481821 | 10 mg | $4665.00 | ||
L'afatinib est un inhibiteur irréversible des tyrosines kinases de la famille EGFR. Son action peut conduire à une régulation à la baisse de la signalisation de l'EGFR, diminuant potentiellement l'activité fonctionnelle du DLEC1 qui opère dans cette voie. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib est un inhibiteur de kinase qui cible plusieurs récepteurs, dont le VEGFR et le PDGFR. En inhibant ces récepteurs, le sorafenib peut affecter les voies essentielles à la fonctionnalité de DLEC1, inhibant ainsi son action. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib est un inhibiteur de récepteurs tyrosine kinase à cibles multiples, qui affecte les voies impliquées dans la croissance tumorale et l'angiogenèse. L'inhibition de ces voies peut indirectement conduire à l'inhibition fonctionnelle de DLEC1 en perturbant la signalisation qui lui est associée. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Le dasatinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL et inhibe également les kinases de la famille SRC. Comme les kinases SRC peuvent être des régulateurs en amont dans les voies impliquant DLEC1, le dasatinib peut entraver les voies nécessaires à la fonction de DLEC1. | ||||||
Pazopanib | 444731-52-6 | sc-396318 sc-396318A | 25 mg 50 mg | $127.00 $178.00 | 2 | |
Le pazopanib est un inhibiteur multi-tyrosine kinase qui agit sur le VEGFR, le PDGFR et le c-KIT. Ceux-ci sont impliqués dans l'angiogenèse et la croissance tumorale, voies dans lesquelles DLEC1 est actif. L'inhibition par le pazopanib peut donc réduire l'activité fonctionnelle de DLEC1. | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | $167.00 $1353.00 | ||
Le vandétanib inhibe les tyrosines kinases VEGFR, EGFR et RET. L'inhibition de ces kinases peut interférer avec les voies de signalisation nécessaires à l'activité de DLEC1, entraînant son inhibition fonctionnelle. | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
Le nilotinib est un inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase BCR-ABL, mais il inhibe également le PDGFR et le c-KIT. En ciblant ces kinases, le nilotinib peut supprimer les voies critiques pour la fonctionnalité de DLEC1, ce qui inhibe efficacement la protéine. | ||||||