DIO1 Activateurs

Les activateurs DIO1 courants comprennent, sans s'y limiter, l'iodure de potassium CAS 7681-11-0, le sélénium CAS 7782-49-2, l'acide L-ascorbique, acide libre CAS 50-81-7, le glutathion, réduit CAS 70-18-8 et le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5.

Les activateurs de DIO1 désignent un groupe de composés chimiques qui facilitent l'activité fonctionnelle de l'enzyme iodothyronine déiodinase de type I, communément abrégée en DIO1. Cette enzyme joue un rôle essentiel dans le métabolisme des hormones thyroïdiennes en catalysant l'élimination des atomes d'iode des hormones thyroïdiennes, la thyroxine (T4) et la triiodothyronine (T3), régulant ainsi leur activité et leur taux métabolique. La DIO1 est spécifiquement connue pour son rôle dans la conversion de la T4 en T3, plus active, en éliminant un atome d'iode de l'anneau externe, un processus connu sous le nom de déiodination de l'anneau externe.

Les activateurs de DIO1 peuvent avoir une action directe ou indirecte. Les activateurs directs se lient généralement au site actif de l'enzyme ou aux sites allostériques qui modulent l'activité de l'enzyme. En se liant à ces sites, ils peuvent induire un changement de conformation de l'enzyme qui augmente son affinité pour les hormones thyroïdiennes ou son efficacité catalytique. Cela pourrait impliquer de faciliter l'interaction de l'enzyme avec des cofacteurs tels que le sélénium, qui est un composant crucial du site actif de toutes les déiodinases. Les activateurs indirects peuvent agir en augmentant la transcription et la traduction du gène DIO1, augmentant ainsi les niveaux de l'enzyme dans les cellules. Ils peuvent également inhiber les voies de dégradation de l'enzyme, ce qui entraîne une augmentation de la demi-vie et une activité soutenue dans la cellule. Un autre mécanisme indirect pourrait impliquer la modulation des voies de signalisation qui contrôlent l'expression de l'enzyme ou la localisation cellulaire de l'enzyme, garantissant qu'elle est présente dans les compartiments cellulaires appropriés pour interagir efficacement avec les hormones thyroïdiennes.