Inhibiteurs DHRS4L2

Les inhibiteurs courants du DHRS4L2 comprennent, entre autres, le méthotrexate CAS 59-05-2, l'acide 13-cis-rétinoïque CAS 4759-48-2, le citral CAS 5392-40-5, le disulfirame CAS 97-77-8 et le fomépizole CAS 7554-65-6.

Les inhibiteurs de DHRS4L2 englobent une variété de composés chimiques qui agissent par le biais de mécanismes biochimiques distincts pour diminuer l'activité fonctionnelle de cette enzyme. Certains inhibiteurs ciblent la disponibilité des cofacteurs de l'enzyme, par exemple en affectant la synthèse ou la régénération des cofacteurs essentiels dont dépend la DHRS4L2 pour sa fonction catalytique, réduisant ainsi indirectement son activité. D'autres agissent en inhibant l'enzyme de manière compétitive, les molécules inhibitrices ressemblant suffisamment aux substrats naturels de DHRS4L2 pour entrer en compétition pour la liaison, empêchant ainsi l'enzyme d'interagir avec ses véritables substrats. Cette compétition peut être due à des rétinoïdes synthétiques ou à des analogues de rétinoïdes endogènes qui imitent la structure des rétinoïdes que le DHRS4L2 est censé réduire.

D'autres mécanismes d'inhibition de DHRS4L2 impliquent la modulation des processus métaboliques qui influencent indirectement l'activité de l'enzyme. Certains composés perturbent l'équilibre métabolique des alcools et des aldéhydes, qui sont liés aux substrats et aux produits de la DHRS4L2, affectant ainsi sa fonction. D'autres peuvent modifier la disponibilité des substrats de l'enzyme en influençant l'absorption et la biodisponibilité des rétinoïdes, qui sont essentiels à l'action du DHRS4L2. En outre, certaines substances chimiques peuvent affecter la signalisation et le métabolisme des rétinoïdes, entraînant potentiellement une diminution de l'activité enzymatique du DHRS4L2 par le biais de voies de rétroaction et de régulation complexes qui régissent l'homéostasie des rétinoïdes.