Inhibiteurs DHDDS
Les inhibiteurs courants du DHDDS comprennent, entre autres, l'Imatinib CAS 152459-95-5, le Tamoxifen CAS 10540-29-1, le Sorafenib CAS 284461-73-0, le Gefitinib CAS 184475-35-2 et l'Omeprazole CAS 73590-58-6.
Les inhibiteurs de DHDDS sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'enzyme DHDDS (déhydrodolichyl diphosphate synthase). Cette enzyme joue un rôle crucial dans la synthèse du dolichol, une molécule lipidique essentielle impliquée dans divers processus cellulaires. Le dolichol sert de molécule porteuse pour la glycosylation des protéines, une étape critique dans la maturation des protéines et le contrôle de leur qualité au sein du réticulum endoplasmique (RE). La DHDDS catalyse la formation du diphosphate de déhydrodolichyle, un précurseur du dolichol, et son inhibition perturbe cette voie de biosynthèse.
Le mécanisme d'action des inhibiteurs de la DHDDS consiste à se lier au site actif de l'enzyme, empêchant ainsi son fonctionnement. En interférant avec l'activité de la DHDDS, ces inhibiteurs perturbent la synthèse du dolichol, ce qui a un impact en aval sur la formation des glycoprotéines. Les glycoprotéines sont essentielles pour le repliement, la stabilité et le trafic des protéines à l'intérieur de la cellule, ainsi que pour la communication cellule-cellule par le biais d'interactions médiées par les glycanes. Par conséquent, les inhibiteurs de DHDDS ont la capacité d'affecter une large gamme de processus cellulaires qui dépendent de la glycosylation, y compris la sécrétion des protéines, l'adhésion cellulaire et les réponses immunitaires. Les chercheurs ont étudié les inhibiteurs de DHDDS en tant qu'outils précieux pour comprendre le rôle de la glycosylation dans la physiologie cellulaire et en tant qu'agents de modulation des voies liées aux glycoprotéines. Leur utilisation en laboratoire a permis de mieux comprendre l'importance de la biosynthèse des dolichols dans divers contextes cellulaires et de mettre en lumière l'interaction complexe de la glycosylation dans la santé et la maladie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
L'imatinib inhibe les tyrosines kinases en ciblant spécifiquement la protéine de fusion BCR-ABL, perturbant ainsi son activité kinase, qui est cruciale dans la pathogenèse de certains types de leucémie. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Le tamoxifène agit comme un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes en se liant aux récepteurs d'œstrogènes, en bloquant l'effet des œstrogènes sur le tissu mammaire et en inhibant indirectement les processus cellulaires induits par la signalisation des œstrogènes. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Le sorafénib inhibe la croissance tumorale en ciblant les kinases Raf impliquées dans la division cellulaire et l'angiogenèse, ainsi que le VEGFR, qui joue un rôle essentiel dans la formation des vaisseaux sanguins dans les tumeurs. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Le géfitinib inhibe sélectivement la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) en se liant à son site de liaison à l'adénosine triphosphate (ATP), empêchant l'autophosphorylation du récepteur et l'activation subséquente des voies de signalisation en aval qui favorisent la prolifération cellulaire. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'oméprazole inhibe la H+/K+ ATPase (pompe à protons) dans les cellules pariétales gastriques, réduisant ainsi efficacement la sécrétion d'acide gastrique et ses effets sur la paroi de l'estomac et de l'œsophage. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
L'atorvastatine inhibe de manière compétitive l'HMG-CoA réductase, l'enzyme responsable de la conversion de l'HMG-CoA en mévalonate, un précurseur du cholestérol, réduisant ainsi la synthèse du cholestérol dans le foie. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
Le ruxolitinib bloque l'activité de Janus kinase 1 et 2 (JAK1 et JAK2), enzymes impliquées dans les voies de signalisation qui régulent la production de cellules sanguines et la fonction immunitaire, s'attaquant ainsi à la suractivité observée dans la myélofibrose. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Le sunitinib inhibe plusieurs récepteurs tyrosine kinases, y compris ceux impliqués dans la croissance tumorale et l'angiogenèse, empêchant ainsi la prolifération des cellules tumorales et réduisant l'irrigation sanguine de la tumeur. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Le bortézomib inhibe le protéasome 26S, un complexe qui dégrade les protéines ubiquitinées, ce qui entraîne l'accumulation de protéines défectueuses et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses, en particulier celles du myélome multiple. | ||||||