Inhibiteurs DGUOK
Les inhibiteurs courants de la DGUOK comprennent notamment la Ribavirine CAS 36791-04-5, la 2-Chloro-2′-désoxyadénosine CAS 4291-63-8, la Fludarabine CAS 21679-14-1, la Clofarabine CAS 123318-82-1 et le Penciclovir CAS 39809-25-1.
Les inhibiteurs chimiques de la DGUOK peuvent parvenir à une inhibition fonctionnelle par divers mécanismes, principalement en ressemblant à ses substrats naturels et en entrant en compétition pour le site actif de l'enzyme. La désoxyguanosine, un nucléoside naturel, peut inhiber de manière compétitive la DGUOK en agissant comme un substrat alternatif. Lorsqu'elle est présente en excès, elle peut supplanter le substrat naturel, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de l'activité kinase de la DGUOK. De même, les analogues nucléosidiques comme la ribavirine et la didanosine sont conçus pour imiter les substrats naturels de l'enzyme. Leur incorporation par la DGUOK entraîne l'arrêt des processus de polymérisation, ce qui inhibe directement l'activité kinase de la DGUOK. La cladribine et la fludarabine, deux nucléosides synthétiques, sont phosphorylés par DGUOK et agissent comme des terminateurs de chaîne pendant la synthèse de l'ADN, ce qui perturbe le cycle enzymatique normal de DGUOK, interrompant ainsi sa fonction.
D'autres produits chimiques tels que la clofarabine et le penciclovir sont phosphorylés par l'activité kinase de la DGUOK. Une fois incorporés dans l'ADN, ils mettent fin à l'élongation de la chaîne d'ADN, qui est une étape critique où DGUOK fonctionne normalement, et l'inhibent donc. Le ganciclovir, après avoir été phosphorylé par la DGUOK, inhibe la polymérisation de l'ADN, empêchant ainsi la DGUOK de jouer son rôle en générant des nucléotides pour la synthèse de l'ADN. Le cidofovir subit également une phosphorylation par la DGUOK et inhibe l'enzyme par inhibition compétitive, ressemblant aux substrats naturels de l'enzyme. L'entécavir et le ténofovir, deux analogues de nucléosides, sont métabolisés et phosphorylés en formes actives qui inhibent la DGUOK en entrant en compétition avec les substrats naturels pour le site actif, bloquant ainsi l'activité enzymatique normale. Le sofosbuvir, un autre analogue nucléotidique, une fois métabolisé, peut être utilisé par erreur par la DGUOK, ce qui entraîne son inhibition fonctionnelle en tant que substrat défectueux, qui perturbe le processus enzymatique normal de la protéine. Ces inhibiteurs chimiques utilisent la compétition entre les substrats, l'incorporation de substrats défectueux et l'interruption du cycle enzymatique pour parvenir à l'inhibition fonctionnelle de la DGUOK.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirine est un analogue nucléosidique qui peut inhiber la DGUOK en ressemblant à ses substrats naturels. Une fois incorporée, elle peut stopper les processus de polymérisation ultérieurs dans lesquels la DGUOK est impliquée, ce qui conduit à son inhibition fonctionnelle. | ||||||
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
La cladribine, un nucléoside synthétique, peut être phosphorylée par la DGUOK. La forme phosphorylée agit comme un terminateur de chaîne pendant la synthèse de l'ADN, ce qui à son tour peut inhiber fonctionnellement l'action de DGUOK en empêchant son activité normale dans la synthèse de l'ADN. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
La fludarabine est phosphorylée par DGUOK et la forme triphosphate s'incorpore dans l'ADN, inhibant la synthèse de l'ADN et inhibant fonctionnellement DGUOK en bloquant son rôle physiologique dans la génération de nucléotides pour la synthèse de l'ADN. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
La clofarabine, un analogue des nucléosides puriques, est phosphorylée par DGUOK et perturbe la réplication et la réparation de l'ADN, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de DGUOK en entravant le rôle de l'enzyme dans la synthèse des nucléotides pour la réplication de l'ADN. | ||||||
Penciclovir | 39809-25-1 | sc-203183 | 100 mg | $255.00 | ||
Le penciclovir, un dérivé acyclique de la guanine, peut être phosphorylé par la DGUOK et, une fois incorporé dans l'ADN, il peut mettre fin à la chaîne d'ADN, inhibant ainsi l'activité enzymatique de la DGUOK dans la synthèse de l'ADN. | ||||||
Ganciclovir | 82410-32-0 | sc-203963 sc-203963A | 50 mg 250 mg | $228.00 $413.00 | 1 | |
Le ganciclovir, un analogue nucléosidique synthétique de la guanine, est phosphorylé par DGUOK. Le ganciclovir phosphorylé inhibe la polymérisation de l'ADN, ce qui a pour effet d'inhiber fonctionnellement la DGUOK en interférant avec son activité de synthèse des nucléotides naturels. | ||||||
Cidofovir | 113852-37-2 | sc-482141 | 50 mg | $135.00 | ||
Le cidofovir est phosphorylé par DGUOK et inhibe ensuite les ADN polymérases virales plus que les polymérases cellulaires, ce qui entraîne l'inhibition de l'activité enzymatique de DGUOK par inhibition compétitive due à la ressemblance des substrats. | ||||||
Entecavir | 142217-69-4 | sc-204738 sc-204738A sc-204738B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $210.00 $620.00 | 11 | |
L'entécavir est un autre analogue nucléosidique de la guanine qui peut être phosphorylé par la DGUOK. Une fois phosphorylé, il entre en compétition avec le substrat naturel, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la DGUOK en empêchant son action enzymatique normale. | ||||||
Sofosbuvir | 1190307-88-0 | sc-482362 | 25 mg | $143.00 | 1 | |
Le sofosbuvir, un analogue nucléotidique, est métabolisé sous la forme triphosphate active, qui peut alors être utilisée par erreur par DGUOK, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de l'enzyme en agissant comme un substrat défectueux. | ||||||
Tenofovir | 147127-20-6 | sc-204335 sc-204335A | 10 mg 50 mg | $154.00 $633.00 | 11 | |
Le ténofovir, une fois métabolisé en sa forme active, peut inhiber la DGUOK en imitant ses substrats naturels. Cela peut conduire à une inhibition fonctionnelle de la DGUOK car cela interfère avec la capacité de l'enzyme à catalyser la phosphorylation des nucléotides. | ||||||