Inhibiteurs DGAT2L4

Les inhibiteurs courants de DGAT2L4 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de lipase THL CAS 96829-58-2, le xanthohumol du houblon (Humulus lupulus) CAS 6754-58-1, A 922500 CAS 959122-11-3, JNJ7777120 CAS 459168-41-3 et INCB28060 CAS 1029712-80-8.

Les inhibiteurs de DGAT2L4 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent spécifiquement l'activité de l'enzyme diacylglycérol O-acyltransférase 2-like 4 (DGAT2L4). Les enzymes DGAT sont des acteurs clés du métabolisme lipidique, catalysant la dernière étape de la biosynthèse du triacylglycérol (TAG), qui implique la conversion du diacylglycérol (DAG) en TAG par le transfert d'un groupe acyle de l'acyl-CoA au DAG. Bien que DGAT2L4 soit structurellement apparenté à DGAT2, sa fonction biochimique précise et son rôle dans la régulation des lipides cellulaires sont encore en cours d'exploration. On pense que DGAT2L4 joue un rôle important dans la régulation de l'homéostasie lipidique et du stockage de l'énergie dans les cellules en affectant la synthèse et l'accumulation des triglycérides. L'inhibition de DGAT2L4 a suscité l'intérêt pour son potentiel à moduler la biosynthèse et la distribution des lipides au niveau moléculaire. Chimiquement, les inhibiteurs de DGAT2L4 sont conçus pour se lier au site actif ou aux régions allostériques de l'enzyme, bloquant ainsi sa capacité à catalyser les réactions. Ces inhibiteurs sont souvent de petites molécules, bien que leurs caractéristiques structurelles spécifiques puissent varier considérablement en fonction de l'approche de recherche et des poches de liaison spécifiques de l'enzyme qu'ils ciblent. En interférant avec la fonction de DGAT2L4, ces composés réduisent la conversion enzymatique du diacylglycérol en triacylglycérol, ce qui peut entraîner des changements dans la composition des lipides au sein des membranes cellulaires et des gouttelettes lipidiques. La modulation de ces voies par l'inhibition de DGAT2L4 fournit des informations précieuses sur la manière dont les cellules régulent la synthèse, le stockage et le métabolisme des lipides, et peut faire progresser notre compréhension de la biologie des lipides au niveau moléculaire.