Inhibiteurs DGAT2L3

Les inhibiteurs courants de DGAT2L3 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de lipase THL CAS 96829-58-2, le xanthohumol du houblon (Humulus lupulus) CAS 6754-58-1, A 922500 CAS 959122-11-3, JNJ7777120 CAS 459168-41-3 et INCB28060 CAS 1029712-80-8.

Les inhibiteurs de DGAT2L3 sont une classe de composés chimiques qui ciblent et inhibent l'activité de l'enzyme diacylglycérol O-acyltransférase 2-like 3 (DGAT2L3), une isoforme de la famille des enzymes DGAT. Ces enzymes sont impliquées dans la biosynthèse des triglycérides, catalysant spécifiquement l'étape finale de la formation des triglycérides en estérifiant le diacylglycérol (DAG) avec l'acyl-CoA gras. DGAT2L3, en tant que membre de cette famille d'enzymes, est impliqué dans le métabolisme des lipides, jouant un rôle critique dans la régulation de la synthèse et du stockage des triglycérides dans divers tissus. Les inhibiteurs de DGAT2L3 bloquent l'activité enzymatique, réduisant la conversion du diacylglycérol en triglycérides et affectant potentiellement l'équilibre lipidique global dans les cellules et les tissus. Cette enzyme est souvent exprimée dans les tissus présentant des niveaux élevés de synthèse et de stockage des lipides, tels que le tissu adipeux et le foie. En perturbant sa fonction, les inhibiteurs de DGAT2L3 peuvent modifier la répartition des lipides, le stockage et l'utilisation de l'énergie, ce qui peut avoir une incidence sur les processus cellulaires qui dépendent fortement des molécules dérivées des lipides. Les inhibiteurs de cette enzyme sont généralement conçus pour interagir avec le site actif ou les régions allostériques, bloquant ainsi la capacité de l'enzyme à catalyser la réaction d'estérification. Ces molécules possèdent souvent une grande spécificité pour DGAT2L3 afin de garantir une interférence minimale avec d'autres enzymes dans la voie de biosynthèse des lipides. Les chercheurs ont découvert que la modulation de l'activité de DGAT2L3 peut également affecter la production de gouttelettes lipidiques et influencer des aspects plus larges de la signalisation des lipides dans les cellules.