Inhibiteurs DENND2D

Les inhibiteurs courants de DENND2D comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de la kinase-1/4 associée au récepteur de l'interleukine-1 CAS 509093-47-4, ZM-447439 CAS 331771-20-1, PHA-848125 CAS 802539-81-7, 2,6-Diamino-3,5-difluoropyridine CAS 247069-27-8 et PAC 1 CAS 315183-21-2.

La classe chimique des inhibiteurs de DENND2D comprend une variété de composés qui modulent les voies de signalisation cellulaires et les processus auxquels DENND2D est associé. DENND2D fonctionne comme un facteur d'échange de nucléotides de guanine (GEF), qui facilite l'activation des petites GTPases, des molécules qui agissent comme des interrupteurs moléculaires dans diverses voies de signalisation. Les inhibiteurs de cette classe ne se lient pas directement à DENND2D; ils affectent plutôt l'activité de la protéine en modifiant les voies de signalisation et les processus cellulaires qu'elle influence.

Des composés tels que NSC23766, ML141, EHT 1864, CASIN et ZCL278 sont des inhibiteurs de GTPases spécifiques ou perturbent leur activation par des GEF, ce qui peut affecter indirectement l'activité de DENND2D. Ces molécules ciblent les états actifs de Rac1 et Cdc42, deux petites GTPases bien connues impliquées dans l'organisation du cytosquelette d'actine, la progression du cycle cellulaire et d'autres fonctions cellulaires critiques. En empêchant l'activation de ces GTPases, ces inhibiteurs peuvent également empêcher le DENND2D d'exercer ses effets sur ces molécules. D'autres molécules comme SecinH3, ITX3, CID2950007 et CID44216842 ciblent divers GEF ou l'activation d'autres GTPases comme ARF6, modifiant potentiellement le paysage de signalisation des GTPases dont fait partie DENND2D. Par exemple, SecinH3 inhibe les cytohésines, qui sont des GEF pour les GTPases ARF, tandis que ITX3 cible Trio, un autre GEF qui peut réguler plusieurs GTPases.