Inhibiteurs demethylated-PP2A-C

Les inhibiteurs courants de la PP2A-C déméthylée comprennent, entre autres, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8, la cantharidine CAS 56-25-7, le LB-100 CAS 1632032-53-1, la fostriécine CAS 87860-39-7 et la caliculine A CAS 101932-71-2.

La classe chimique des inhibiteurs de PP2A-C comprend un ensemble diversifié de composés qui ciblent spécifiquement la sous-unité catalytique (PP2A-C) de la protéine phosphatase 2A (PP2A), modulant son activité enzymatique et influençant les processus cellulaires en aval. L'acide okadaïque (OA) et son analogue structurel, l'Oxalylamino-Epoxydecanediate (OA), sont des inhibiteurs puissants qui perturbent l'activité de la phosphatase PP2A en se liant à la PP2A-C. Ces composés stoppent la déphosphorylation de la protéine phosphatase 2A (PP2A-C). Ces composés empêchent la déphosphorylation des substrats, ce qui entraîne une phosphorylation aberrante des protéines cellulaires impliquées dans les voies de signalisation critiques. La cantharidine, un composé naturel, est un autre inhibiteur qui interagit avec PP2A-C, perturbant son activité phosphatase. En se liant à PP2A-C, la cantharidine induit l'accumulation de substrats phosphorylés, influençant les voies de signalisation cellulaires liées à la croissance et à la survie. Cet ensemble diversifié d'inhibiteurs comprend également le LB-100, qui cible sélectivement la PP2A-C, fournissant aux chercheurs des outils pour étudier les rôles complexes de la PP2A dans divers processus cellulaires.

La fostriécine, un produit naturel, inhibe la PP2A en ciblant sa sous-unité catalytique, en perturbant l'activité de la phosphatase et en influençant les processus cellulaires tels que la progression du cycle cellulaire et l'apoptose. La caliculine A, bien qu'elle soit connue comme un inhibiteur de PP1/PP2A, inhibe préférentiellement la PP2A à des concentrations plus faibles. Ce composé se lie à PP2A-C, perturbant l'activité phosphatase de PP2A et ayant un impact sur les processus cellulaires. La microcystine-LR, une toxine naturelle, se lie à la PP2A-C, inhibant son activité phosphatase et entraînant un dérèglement des processus cellulaires. La tautomycine, un autre produit naturel, est reconnue pour ses effets inhibiteurs sur les protéines phosphatases, y compris la PP2A. La tautomycine perturbe la PP2A-C, modifiant les schémas de phosphorylation et influençant divers processus cellulaires. Collectivement, ces inhibiteurs offrent aux chercheurs des outils précieux pour disséquer les rôles de la PP2A dans les cascades de signalisation cellulaire, ce qui permet de mieux comprendre les réseaux de régulation complexes régis par la PP2A. L'inhibition sélective de PP2A-C par ces composés souligne leur importance dans l'élucidation des mécanismes de régulation complexes associés à PP2A.