Inhibiteurs δ-casein
Les inhibiteurs courants de la δ-caséine comprennent, entre autres, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ionomycine CAS 56092-82-1 et (±)-Bay K 8644 CAS 71145-03-4.
Les inhibiteurs chimiques de la δ-caséine agissent principalement en interférant avec les voies qui conduisent à sa sécrétion par les cellules. L'un de ces inhibiteurs est la thapsigargin, qui cible l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), une pompe responsable du maintien de faibles niveaux de calcium cytosolique en le séquestrant dans le réticulum endoplasmique. En inhibant la SERCA, la thapsigargin provoque une augmentation du calcium intracellulaire, ce qui, paradoxalement, peut perturber la signalisation calcique normale et donc entraver la sécrétion de protéines sensibles au calcium comme la δ-caséine. Inversement, alors que les ionophores calciques tels que l'A23187, l'Ionomycine et son dérivé bromé BromoA23187, augmentent les niveaux de calcium intracellulaire, ils contournent la libération physiologique contrôlée du calcium, ce qui peut entraîner une dysrégulation des processus sensibles au calcium, y compris la sécrétion de la δ-caséine. L'augmentation incontrôlée du calcium peut désensibiliser la machinerie cellulaire aux effets de signalisation du calcium, entravant ainsi le processus normal de sécrétion.
De même, les activateurs de la protéine kinase C (PKC) comme le Phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA), le 1,2-dioctanoyl-sn-glycérol (DOG), le Phorbol 12,13-dibutyrate (PDBu), le 4-β-Phorbol, 4α-Phorbol 12,13-didecanoate, 12-Deoxyphorbol 13-phenylacetate 20-acetate (DPPA), et 12-O-Tetradecanoylphorbol-13-acetate (TPA) peuvent entraîner une suractivation de la PKC. Cette suractivation peut conduire à une phosphorylation aberrante des protéines en aval, perturbant l'équilibre délicat de la signalisation nécessaire à la bonne sécrétion de la δ-caséine. L'activation persistante de la PKC peut désensibiliser la voie, les composants cellulaires devenant insensibles à toute stimulation supplémentaire due à l'état d'hyperactivité, ce qui inhibe efficacement la sécrétion et la libération de la δ-caséine. En outre, les agonistes des canaux calciques de type L, comme le Bay K8644, tout en favorisant initialement une augmentation de l'influx calcique, peuvent finalement conduire à une désensibilisation des canaux ou à un dérèglement de l'homéostasie calcique, ce qui a un impact supplémentaire sur la sécrétion de la δ-caséine. Par ces mécanismes, chaque produit chimique peut perturber la voie sécrétoire normale de la δ-caséine, affectant ainsi son activation fonctionnelle.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'ionophore calcique A23187 augmente directement les concentrations intracellulaires de calcium. Des niveaux élevés de calcium peuvent conduire à l'activation de protéines et de voies sensibles au calcium, y compris celles impliquées dans le processus de sécrétion. La δ-caséine étant une protéine sécrétée, une augmentation du calcium intracellulaire peut entraîner une augmentation de sa sécrétion, activant ainsi fonctionnellement la δ-caséine en facilitant son transport et sa libération de la cellule. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active directement la protéine kinase C (PKC). La PKC peut à son tour phosphoryler des protéines liées au trafic vésiculaire et à l'exocytose. Cette phosphorylation peut favoriser la sécrétion de protéines telles que la δ-caséine, activant ainsi fonctionnellement la δ-caséine par le biais d'une sécrétion accrue. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin inhibe l'ATPase Ca2+ du réticulum sarcoplasmique/endoplasmique (SERCA), ce qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. Le calcium cytosolique élevé peut activer des voies qui favorisent la sécrétion de la δ-caséine, activant ainsi fonctionnellement la protéine en augmentant sa présence extracellulaire. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
L'Ionomycine est un ionophore calcique qui transporte sélectivement le calcium à travers les membranes cellulaires, augmentant ainsi la concentration de calcium intracellulaire. L'augmentation du calcium peut activer la δ-caséine en déclenchant la voie sécrétoire et en entraînant la libération de la δ-caséine des cellules. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
Le Bay K8644 agit comme un agoniste des canaux calciques, activant spécifiquement les canaux calciques de type L, ce qui entraîne une augmentation du calcium intracellulaire. Cette augmentation peut stimuler la sécrétion de protéines telles que la δ-caséine, activant ainsi fonctionnellement la δ-caséine. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
Le DOG est un analogue synthétique du diacylglycérol (DAG) qui active la protéine kinase C (PKC). L'activation de la PKC peut augmenter la sécrétion de protéines, y compris la δ-caséine, activant ainsi fonctionnellement la δ-caséine par sa libération dans l'espace extracellulaire. | ||||||
Phorbol-12,13-dibutyrate | 37558-16-0 | sc-202285 | 1 mg | $122.00 | 3 | |
Le PDBu est un ester de phorbol qui agit comme un activateur de la PKC. En activant la PKC, le PDBu peut influencer les voies cellulaires impliquées dans la sécrétion des protéines. Cela peut conduire à l'activation fonctionnelle de la δ-caséine lorsqu'elle est sécrétée par la cellule. | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
Le 4-β-Phorbol est un autre ester de phorbol qui active la PKC. La PKC active peut phosphoryler des cibles en aval qui régulent la sécrétion des protéines, activant ainsi fonctionnellement la δ-caséine par le biais d'une sécrétion accrue. | ||||||
4α-Phorbol 12,13-didecanoate | 27536-56-7 | sc-201210 sc-201210A | 1 mg 5 mg | $184.00 $663.00 | 3 | |
Le 4α-Phorbol 12,13-didecanoate est un activateur de la PKC qui peut augmenter la sécrétion de protéines telles que la δ-caséine à partir des cellules, activant ainsi fonctionnellement la δ-caséine par le biais de la sécrétion. | ||||||