Inhibiteurs DDX51

Les inhibiteurs courants de DDX51 comprennent, entre autres, l'homoharringtonine CAS 26833-87-4, l'actinomycine D CAS 50-76-0, le pladienolide B CAS 445493-23-2, le PD 166866 CAS 192705-79-6 et le dolasétron CAS 115956-12-2.

Les inhibiteurs de DDX51 appartiennent à une classe de composés chimiques qui ciblent la protéine DDX51, membre de la famille des hélicases à boîte DEAD. Ces hélicases sont caractérisées par un motif Asp-Glu-Ala-Asp (DEAD) conservé et sont impliquées dans divers processus métaboliques de l'ARN, notamment la biogenèse des ribosomes, l'épissage de l'ARN et le transport de l'ARN. DDX51 est spécifiquement impliqué dans la biogenèse de la sous-unité ribosomique 60S, où il joue un rôle clé dans la régulation du traitement de l'ARNr 28S. Les inhibiteurs de DDX51 agissent généralement en se liant au domaine hélicase de la protéine, perturbant ainsi son activité ATPase et hélicase. Cela nuit à sa capacité à dérouler l'ARN et à catalyser les réactions nécessaires à l'assemblage correct des ribosomes. Ces inhibiteurs sont souvent conçus pour avoir une grande spécificité pour DDX51, en ciblant des domaines structurels et fonctionnels clés uniques à cette hélicase afin d'éviter les effets hors cible. L'analyse structurelle par cristallographie ou docking computationnel permet d'identifier les petites molécules susceptibles d'interférer avec l'activité enzymatique de la protéine. En modulant l'activité de DDX51, ces inhibiteurs peuvent affecter la prolifération cellulaire, la stabilité de l'ARN et la régulation de la traduction. En raison de leur action précise sur la fonction de l'hélicase de l'ARN, la recherche sur les inhibiteurs de DDX51 se concentre sur la compréhension de leur impact biochimique sur la voie ribosomale et l'homéostasie cellulaire. Cela contribue à l'exploration plus large des protéines hélicases à boîte DEAD dans la biologie de l'ARN.