Inhibiteurs Dcun1D5
Les inhibiteurs courants de Dcun1D5 comprennent notamment le bortézomib CAS 179324-69-7, le MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, le MLN 4924 CAS 905579-51-3, l'inhibiteur de l'ubiquitine E1, PYR-41 CAS 418805-02-4 et la lactacystine CAS 133343-34-7.
Les inhibiteurs de DDcun1D5 sont une classe de composés chimiques qui inhibent indirectement l'activité fonctionnelle de la protéine Dcun1D5 en ciblant le système ubiquitine-protéasome (UPS) et les processus de néddylation dans lesquels Dcun1D5 est impliqué. Par exemple, les inhibiteurs du protéasome tels que Velcade, MG132, Bortezomib, Carfilzomib, Lactacystine, Epoxomicine et Clasto-Lactacystine β-lactone empêchent la dégradation des protéines ubiquitinées. Comme Dcun1D5 fonctionne comme une protéine d'échafaudage dans l'UPS, aidant à la néddylation des ligases cullin-RING, l'inhibition de l'activité du protéasome conduit à l'accumulation de protéines qui devraient normalement être ubiquitinées et dégradées. Cette accumulation de protéines peut perturber la fonction des composants de l'UPS, y compris Dcun1D5, inhibant ainsi son activité fonctionnelle. L'accumulation de substrats due à l'inhibition du protéasome peut saturer la fonction d'échafaudage de Dcun1D5, entraînant indirectement une diminution de son activité.
En outre, les composés qui ciblent spécifiquement la nédylation, tels que le MLN4924 (Pevonedistat), un inhibiteur de l'enzyme activatrice de la NEDD8, et l'IXA-001, un inhibiteur irréversible de l'enzyme activatrice E1 de la Nedd8, diminuent également l'activité fonctionnelle de la Dcun1D5. En inhibant les enzymes responsables de l'activation de Nedd8, ces composés empêchent la nédylation, un processus essentiel à la fonction des ubiquitine ligases cullin-RING, dans lesquelles Dcun1D5 est connu pour jouer un rôle. La prévention de la néddylation entraîne par conséquent une diminution de l'activité de Dcun1D5, car sa fonction est étroitement liée à l'état de néddylation de ses substrats. Le Pyr-41, qui agit comme un inhibiteur de l'enzyme E1 activant l'ubiquitine, contribue également à la diminution des processus d'ubiquitination et de nédylation subséquente, réduisant ainsi l'activité de Dcun1D5.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Velcade est un inhibiteur du protéasome qui peut empêcher la dégradation des protéines ubiquitinées. Dcun1D5 est connu pour faire partie du système protéasome ubiquitine (UPS) en tant que protéine d'échafaudage aidant à la néddylation, qui est cruciale pour la fonction des ligases cullin-RING. L'inhibition du protéasome par Velcade peut conduire à l'accumulation de protéines qui seraient normalement dégradées, ce qui pourrait perturber la fonction des composants de l'UPS, y compris Dcun1D5. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Le MG132 est un inhibiteur réversible du protéasome qui bloque la dégradation des protéines conjuguées à l'ubiquitine. En inhibant le protéasome, le MG132 peut entraîner l'accumulation de substrats de nédylation, inhibant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de Dcun1D5 en saturant sa fonction d'échafaudage. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Le MLN4924 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice de NEDD8 (NAE) qui empêche la neddylation. Comme Dcun1D5 est impliqué dans la promotion de la nédylation, l'inhibition de la NAE par le MLN4924 diminuerait le processus de nédylation et donc l'activité fonctionnelle de Dcun1D5. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Le pyr-41 est un inhibiteur de l'enzyme activatrice d'ubiquitine E1, qui peut bloquer la voie ubiquitine-protéasome. L'inhibition de l'enzyme E1 peut entraîner une diminution des processus d'ubiquitination et de néddylation subséquente, diminuant ainsi indirectement l'activité fonctionnelle de Dcun1D5. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lactacystine est un inhibiteur spécifique du protéasome qui se lie de façon irréversible au site actif et l'inhibe. L'inhibition de l'activité du protéasome peut entraîner le dysfonctionnement de la voie ubiquitine-protéasome, qui peut à son tour inhiber indirectement l'activité de Dcun1D5. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Le carfilzomib est un inhibiteur sélectif du protéasome qui se lie de manière irréversible au site actif du protéasome. En inhibant la dégradation protéasomique, le carfilzomib peut entraîner un dysfonctionnement des processus dépendant de l'ubiquitine, ce qui a un impact sur le rôle de Dcun1D5 dans la voie de la néddylation. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'époxomicine est un inhibiteur sélectif du protéasome qui se lie de manière covalente à l'activité chymotryptique du protéasome et l'inhibe. L'accumulation de protéines ubiquitinées qui en résulte peut indirectement inhiber Dcun1D5 en perturbant les processus qu'il facilite au sein de l'UPS. | ||||||