Inhibiteurs dCK
Les inhibiteurs dCK courants comprennent, entre autres, la 2-Chloro-2′-désoxyadénosine CAS 4291-63-8, la Clofarabine CAS 123318-82-1, la Fludarabine CAS 21679-14-1, le chlorhydrate de gemcitabine CAS 122111-03-9 et l'α-Décitabine CAS 22432-95-7.
Les inhibiteurs de la désoxycytidine kinase (dCK) constituent une classe de produits chimiques spécifiquement conçus ou identifiés pour diminuer l'activité enzymatique de la dCK, une enzyme cruciale dans la voie de récupération des nucléosides qui phosphoryle les désoxyribonucléosides en leurs formes monophosphates. Ces inhibiteurs imitent souvent la structure des nucléosides naturels, tout en étant modifiés pour entraver le processus catalytique de l'enzyme. En occupant le site actif de la dCK, ces molécules peuvent empêcher la liaison et la phosphorylation ultérieure de substrats physiologiques tels que la désoxycytidine, réduisant ainsi la production de désoxyribonucléotides triphosphates (dNTP) essentiels à la synthèse et à la réparation de l'ADN. Certains inhibiteurs exercent leur effet en induisant un changement de conformation dans la structure de l'enzyme, ce qui la rend moins efficace ou totalement inactive. D'autres peuvent se lier à des sites allostériques, déplaçant l'enzyme dans une conformation moins active ou empêchant les changements de conformation nécessaires à son activation.
La diversité des structures chimiques des inhibiteurs de la dCK permet un large éventail d'interactions et de spécificités. Alors que certaines molécules de cette classe ont une action large et peuvent affecter des kinases apparentées, d'autres ont été développées pour présenter un haut degré de spécificité vis-à-vis de la dCK, limitant ainsi leur interaction avec d'autres kinases cellulaires. Outre la compétition avec le site actif, certains inhibiteurs de la dCK agissent en déstabilisant le complexe enzyme-substrat, en réduisant l'affinité de l'enzyme pour ses substrats ou en interférant avec les modifications post-traductionnelles de l'enzyme, qui sont essentielles à sa pleine activité.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
2-Chloro-2′-deoxyadenosine | 4291-63-8 | sc-202399 | 10 mg | $144.00 | 1 | |
La cladribine est un agent antinéoplasique synthétique qui, après avoir été phosphorylé par la dCK, perturbe la synthèse et la réparation de l'ADN, entraînant la mort cellulaire. Elle présente également une forte affinité pour la dCK et peut donc inhiber l'enzyme par rétro-inhibition. | ||||||
Clofarabine | 123318-82-1 | sc-278864 sc-278864A | 10 mg 50 mg | $185.00 $781.00 | ||
La clofarabine est un analogue de nucléoside purique qui doit être activé par la dCK. Elle entre en compétition avec les substrats naturels, ce qui inhibe efficacement l'activité de l'enzyme par compétition entre les substrats. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
Le phosphate de fludarabine est un analogue nucléotidique fluoré de l'adénosine qui inhibe la dCK en entrant en compétition avec ses substrats naturels pour la phosphorylation. | ||||||
Gemcitabine Hydrochloride | 122111-03-9 | sc-204763 sc-204763A | 25 mg 100 mg | $94.00 $283.00 | 13 | |
La gemcitabine est un analogue de la cytidine qui est phosphorylé par la dCK. Elle inhibe la dCK de manière compétitive tout en s'incorporant à l'ADN, ce qui entraîne la terminaison de la chaîne. | ||||||
α-Decitabine | 22432-95-7 | sc-500301 sc-500301A | 10 mg 100 mg | $347.00 $2448.00 | ||
La décitabine est un analogue de la désoxycytidine qui peut inhiber la dCK par compétition de substrat. Une fois phosphorylée, elle peut également s'incorporer à l'ADN et agir comme inhibiteur de l'ADN méthyltransférase. | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
La 1-β-D-Arabinofuranosylcytosine, un analogue nucléosidique de la cytosine, est activée par la dCK et inhibe l'enzyme de manière compétitive. Elle est également incorporée dans l'ADN, ce qui entraîne la rupture de la chaîne d'ADN. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-Azacytidine est un analogue nucléosidique de la cytidine qui peut inhiber la dCK en entrant en compétition avec les nucléosides naturels pour le site actif de l'enzyme. | ||||||
Pentostatin | 53910-25-1 | sc-204177 sc-204177A | 10 mg 50 mg | $172.00 $702.00 | 5 | |
La pentostatine est un inhibiteur de l'adénosine désaminase, qui augmente les niveaux de dATP, un inhibiteur de rétroaction de la dCK, inhibant ainsi indirectement l'activité de la dCK. | ||||||
6-Thioguanine | 154-42-7 | sc-205587 sc-205587A | 250 mg 500 mg | $41.00 $53.00 | 3 | |
La thioguanine est convertie en forme triphosphate active par la dCK. Cet analogue nucléotidique inhibe ensuite l'enzyme par des mécanismes de rétroaction. | ||||||
Ribavirin | 36791-04-5 | sc-203238 sc-203238A sc-203238B | 10 mg 100 mg 5 g | $62.00 $108.00 $210.00 | 1 | |
La ribavirine est un analogue de la guanosine qui peut être phosphorylé par la dCK, ce qui peut entraîner une inhibition par liaison compétitive. | ||||||