Inhibiteurs Dapper3

Les inhibiteurs courants de Dapper3 comprennent, entre autres, le Lithium CAS 7439-93-2, le SB-216763 CAS 280744-09-4, l'inhibiteur IX de GSK-3 CAS 667463-62-9, le XAV939 CAS 284028-89-3 et l'IWP-2 CAS 686770-61-6.

Les inhibiteurs de Dapper3 englobent une gamme de composés principalement axés sur la modulation de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Ces composés agissent par le biais de divers mécanismes pour influencer la voie, en affectant indirectement l'activité de Dapper3. Dapper3, connu pour son rôle dans la modulation de la signalisation Wnt, peut être influencé soit en stabilisant ou en favorisant la dégradation des composants de la voie, soit en modifiant la sécrétion et l'activité des ligands Wnt eux-mêmes.

Certains de ces inhibiteurs ciblent des enzymes comme GSK-3β, qui, lorsqu'ils sont inhibés, peuvent conduire à la stabilisation de la β-caténine, diminuant ainsi la nécessité fonctionnelle du rôle régulateur négatif de Dapper3. D'autres peuvent inhiber des protéines comme la tankyrase ou la porcupine, affectant la disponibilité et l'activité des composants de la voie en amont de Dapper3. En outre, les inhibiteurs qui bloquent l'interaction entre la β-caténine et les facteurs de transcription TCF/LEF réduisent aussi indirectement la nécessité de l'activité de Dapper3 dans la voie.