Inhibiteurs DAPLE
Les inhibiteurs de DAPLE courants comprennent, sans s'y limiter, XAV939 CAS 284028-89-3, IWP-2 CAS 686770-61-6, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, JW 55 CAS 664993-53-7 et l'inhibiteur de β-Caténine/Tcf, FH535 CAS 108409-83-2.
Les inhibiteurs de DAPLE sont une collection de produits chimiques qui influencent l'activité de la protéine DAPLE en modulant les voies de signalisation ou les processus cellulaires associés. Comme il n'existe pas d'inhibiteurs directs connus de la DAPLE, l'accent est mis sur les composés qui peuvent influencer indirectement son activité, en particulier par le biais de la voie de signalisation Wnt, avec laquelle la DAPLE est connue pour interagir. Des produits chimiques tels que le XAV-939, le LGK-974 et l'IWP-2 ciblent des enzymes et des protéines qui modulent la disponibilité et la fonction des ligands Wnt ou la production de protéines Wnt. Par exemple, l'inhibition de la tankyrase par le XAV-939 entraîne la stabilisation de l'Axin, une protéine qui régule négativement la signalisation Wnt, affectant ainsi l'activité de la DAPLE en aval. De même, l'inhibition de la Porcupine par LGK-974, qui est essentielle pour la sécrétion des ligands Wnt, entraîne une diminution de la signalisation Wnt et a donc un impact sur la DAPLE.
D'autres composés ciblent la β-caténine, un médiateur essentiel de la voie Wnt qui affecte directement la transcription des gènes lorsqu'il est activé. KY02111, JW55 et PKF118-310 perturbent la stabilité de la β-caténine ou son interaction avec TCF, un facteur de transcription nécessaire à l'expression des gènes cibles de Wnt. Ce faisant, ces inhibiteurs peuvent réduire l'activité transcriptionnelle déclenchée par la signalisation Wnt, affectant ainsi le rôle de DAPLE dans la voie. En outre, des composés tels que FH535, IQ-1, PNU-74654 et CCT251545 sont conçus pour entraver l'interaction β-caténine/TCF, qui est une étape cruciale de la cascade de signalisation Wnt. En bloquant cette interaction, ces produits chimiques réduisent efficacement la signalisation Wnt, ce qui peut modifier l'implication de DAPLE dans cette voie.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
Inhibe la tankyrase, ce qui entraîne la stabilisation de l'Axin et la régulation à la baisse de la signalisation Wnt, ce qui peut indirectement réduire la signalisation médiée par le DAPLE. | ||||||
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
Inhibe la production de Wnt, réduisant ainsi potentiellement l'activité du DAPLE en diminuant l'activité de la voie Wnt. | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $320.00 $1250.00 | 1 | |
Inhibe la Porcupine, une enzyme responsable de la sécrétion du ligand Wnt, ce qui peut entraîner une réduction de la signalisation Wnt et, par conséquent, de l'activité de la DAPLE. | ||||||
JW 55 | 664993-53-7 | sc-364517 sc-364517A | 10 mg 50 mg | $172.00 $726.00 | ||
Agit comme un antagoniste de la β-caténine, diminuant potentiellement la signalisation Wnt et affectant indirectement la fonction DAPLE. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
Inhibe les voies de signalisation Wnt/β-caténine et PPAR, ce qui peut entraîner une réduction de l'activité de la DAPLE médiée par Wnt. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Inhibe l'interaction entre la β-caténine et le TCF, réduisant potentiellement la signalisation Wnt et l'activité de la DAPLE. | ||||||
IQ-1 | 331001-62-8 | sc-202665 | 10 mg | $180.00 | 2 | |
Empêche la phosphorylation de la β-caténine, ce qui peut réduire son activité dans la voie de signalisation Wnt et donc affecter indirectement la fonction de la DAPLE. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Un flavonoïde qui peut inhiber PI3K, une enzyme impliquée dans de multiples voies de signalisation, y compris Wnt; peut indirectement influencer l'activité du DAPLE en modulant l'activité de la voie Wnt. | ||||||
Niclosamide | 50-65-7 | sc-250564 sc-250564A sc-250564B sc-250564C sc-250564D sc-250564E | 100 mg 1 g 10 g 100 g 1 kg 5 kg | $37.00 $77.00 $184.00 $510.00 $1224.00 $5814.00 | 8 | |
Un antihelminthique qui peut perturber la signalisation Wnt/β-caténine, ce qui peut entraîner une diminution de la signalisation médiée par le DAPLE. | ||||||