DAP kinase Activateurs
Les activateurs courants de la kinase DAP comprennent, entre autres, le chlorure de calcium anhydre CAS 10043-52-4, l'anisomycine CAS 22862-76-6, la staurosporine CAS 62996-74-1, la thapsigargin CAS 67526-95-8 et le cycloheximide CAS 66-81-9.
Les activateurs de la DAP kinase sont un ensemble diversifié de composés chimiques qui modulent diverses voies cellulaires, renforçant ainsi l'activité de la DAP kinase dans les processus d'apoptose et de réorganisation du cytosquelette. La forskoline, en augmentant les niveaux d'AMPc, active la PKA, qui peut phosphoryler et activer la DAP kinase. De même, l'anisomycine, par l'activation des voies JNK et p38 MAPK, peut renforcer l'activité de la DAP kinase en réponse à des signaux de stress. La thapsigargin, en augmentant le calcium cytosolique, active les kinases calmoduline-dépendantes qui peuvent renforcer les fonctions pro-apoptotiques de la DAP kinase. La staurosporine, bien qu'elle soit un inhibiteur de protéine kinase, peut paradoxalement activer la DAP kinase à de faibles concentrations en modifiant l'activité des kinases qui régulent indirectement la DAP kinase. L'inhibiteur de PI3K LY294002 pourrait renforcer l'activité de la DAP kinase en réduisant la signalisation Akt, qui inhibe normalement les kinases pro-apoptotiques. Il est proposé que le chlorure de zinc module l'activité de la DAP kinase en influençant ses interactions avec les protéines ou sa configuration structurelle.
En outre, le paysage de l'activité kinase au sein d'une cellule peut être manipulé de manière complexe par des composés tels que la (S)-Roscovitine, qui inhibe les kinases cycline-dépendantes et peut réduire l'inactivation de la DAP kinase en fonction de la phosphorylation, favorisant ainsi sa fonction apoptotique. Le SP600125 modifie la signalisation du stress en inhibant la JNK, ce qui pourrait indirectement conduire à l'activation de la DAP kinase. Le modulateur épigénétique Trichostatine A pourrait induire des changements d'expression qui favorisent l'activation de la DAP kinase. De même, la ciclosporine A empêche la déphosphorylation des facteurs pro-apoptotiques en inhibant la calcineurine, ce qui pourrait entraîner l'activation de la DAP kinase. L'inhibiteur de MEK1/2 U0126 pourrait déplacer la signalisation cellulaire vers des voies qui activent la DAP kinase. Enfin, la sphingosine-1-phosphate, un lipide bioactif, pourrait intervenir dans l'activation de la DAP kinase en influençant la réponse au stress et la signalisation apoptotique. Collectivement, ces activateurs de la DAP kinase renforcent le rôle fonctionnel de la kinase dans la médiation des processus apoptotiques et autophagiques, ainsi que des modifications du cytosquelette, sans qu'il soit nécessaire d'augmenter les niveaux d'expression de la protéine.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Calcium chloride anhydrous | 10043-52-4 | sc-207392 sc-207392A | 100 g 500 g | $65.00 $262.00 | 1 | |
Le chlorure de calcium agit comme une source d'ions calcium, qui sont des cofacteurs nécessaires à l'activation de la kinase DAP. La présence d'ions calcium renforce directement l'activité kinase de la DAP kinase en se liant à sa région régulatrice, ce qui entraîne un changement de conformation qui active le domaine kinase. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse des protéines connu pour activer les protéines kinases activées par le stress (SAPK). L'activation des SAPK peut conduire à des événements de phosphorylation qui favorisent les processus apoptotiques, dans lesquels la DAP kinase joue un rôle central. Cet effet indirect peut renforcer la fonction pro-apoptotique de la DAP kinase. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un inhibiteur de kinases à large spectre, mais à faible concentration, elle peut paradoxalement activer certaines kinases. Cette activation pourrait potentiellement renforcer l'activité de la DAP kinase en influençant indirectement les voies de signalisation impliquées dans l'apoptose, où la DAP kinase est un médiateur clé. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La thapsigargin est un inhibiteur de la pompe SERCA qui entraîne une augmentation des niveaux de calcium cytosolique. L'élévation du calcium intracellulaire peut renforcer l'activité de la DAP kinase, car la liaison au calcium est nécessaire à son activation. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Le cycloheximide inhibe la synthèse des protéines eucaryotes et peut entraîner des réponses cellulaires au stress qui impliquent l'activation de l'apoptose médiée par la DAP kinase. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est un inhibiteur de sérine/thréonine phosphatase. En empêchant la déphosphorylation des protéines, elle pourrait maintenir ou augmenter l'état de phosphorylation de la DAP kinase, augmentant indirectement son activité. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 est un ionophore qui transporte le calcium à travers les membranes cellulaires, augmentant ainsi la concentration intracellulaire de calcium, ce qui pourrait renforcer l'activité de la DAP kinase en assurant la disponibilité des ions calcium nécessaires à son activation. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un puissant inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A. En inhibant ces phosphatases, il pourrait entraîner une augmentation de l'état de phosphorylation des protéines cellulaires, conduisant potentiellement à une activité accrue de la DAP kinase par le biais de mécanismes indirects associés à l'apoptose ou à l'autophagie, qui sont des processus dans lesquels la DAP kinase est impliquée. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La trichostatine A est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut provoquer un remodelage de la chromatine et affecter l'expression des gènes. Cela peut conduire à l'activation des réponses au stress et des voies apoptotiques dans lesquelles la DAP kinase est un composant crucial, ce qui renforce indirectement l'activité de la DAP kinase. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C (PKC). L'inhibition de la PKC peut déplacer l'équilibre de la signalisation cellulaire vers des voies qui impliquent l'activation de la DAP kinase, car la PKC peut jouer divers rôles dans la survie cellulaire et la régulation de l'apoptose. | ||||||