Inhibiteurs DAN

Les inhibiteurs de DAN courants comprennent, sans s'y limiter, le Palbociclib CAS 571190-30-2, le Ribociclib CAS 1211441-98-3, l'Abemaciclib CAS 1231929-97-7, le Trametinib CAS 871700-17-3 et le Selumetinib CAS 606143-52-6.

Les inhibiteurs de DAN désignent une classe de molécules qui interagissent spécifiquement avec les protéines de la famille DAN (Differential Screening-selected Gene Aberrative in Neuroblastoma). La famille DAN, caractérisée par sa structure en nœuds de cystine, est constituée de glycoprotéines sécrétées qui régulent l'activité de membres spécifiques de la superfamille TGF-β (Transforming Growth Factor Beta), notamment en inhibant les voies de signalisation. Ces protéines sont des modulateurs essentiels des facteurs de croissance qui influencent les processus cellulaires tels que la prolifération et la différenciation. NBL1 (Neuroblastoma Suppressor of Tumorigenicity 1) est un gène clé de cette famille et a été l'un des premiers membres identifiés. Il code pour une protéine qui se lie à certains membres de la famille BMP (Bone Morphogenetic Protein) et les neutralise, inhibant ainsi leur fonction dans la signalisation cellulaire.L'inhibition de la signalisation BMP par les protéines de la famille DAN comme NBL1 peut avoir un large impact sur les processus cellulaires en raison du rôle des BMP dans la régulation de la croissance, du développement et de la différenciation. Les inhibiteurs de DAN ciblent les interactions structurelles entre les motifs de nœuds de cystine dans la protéine DAN et les ligands BMP, bloquant efficacement les voies de signalisation en aval. Cette inhibition est essentielle au maintien d'une homéostasie cellulaire adéquate et à l'obtention de réponses appropriées aux facteurs de croissance. Le mécanisme des inhibiteurs de DAN est centré sur leur capacité à empêcher les ligands des BMP de se lier à leurs récepteurs, modulant ainsi les effets que ces ligands auraient autrement sur les cellules.