D3DR Activateurs
Les activateurs D3DR courants comprennent, entre autres, le mésylate de bromocriptine CAS 22260-51-1, le chlorhydrate de (-)-quinpirole CAS 85798-08-9, le chlorhydrate de (+)-PD 128907 CAS 300576-59-4, la N-Desmethylclozapine CAS 6104-71-8 et le 7-Hydroxy-DPAT-HBr CAS 76135-30-3.
Le récepteur D3 de la dopamine (D3DR) est un récepteur couplé à la protéine G (RCPG) qui joue un rôle essentiel dans le système nerveux central, modulant principalement les effets du neurotransmetteur dopamine. La dopamine est un neurotransmetteur clé impliqué dans la régulation des mouvements, des émotions, de la cognition, de la motivation et de la récompense. Le D3DR est particulièrement exprimé dans les régions du cerveau associées à l'humeur, à la récompense et à l'addiction, telles que les zones limbiques et le noyau accumbens. Son activation est cruciale pour les voies de signalisation de la dopamine qui influencent le comportement, la réponse émotionnelle et les processus neurophysiologiques. La capacité du récepteur à moduler les niveaux de dopamine en fait une cible importante pour la compréhension des mécanismes neuronaux qui sous-tendent les troubles psychiatriques et neurologiques, tels que la schizophrénie, la maladie de Parkinson et la toxicomanie. L'activation du D3DR par la dopamine ou des agonistes spécifiques déclenche une cascade d'événements intracellulaires par l'inhibition de l'adénylate cyclase, réduisant les niveaux d'AMP cyclique et affectant les réponses cellulaires ultérieures. Cette modulation des voies de signalisation intracellulaires modifie l'excitabilité neuronale et la libération de neurotransmetteurs, soulignant le rôle du récepteur dans le réglage fin de la signalisation dopaminergique.
Les mécanismes d'activation du D3DR impliquent la liaison de la dopamine ou d'autres ligands spécifiques au récepteur, ce qui induit un changement de conformation qui active les protéines G associées. Cette activation entraîne l'inhibition de l'activité de l'adénylate cyclase, ce qui diminue les niveaux d'AMP cyclique intracellulaire. En outre, l'activation du D3DR peut influencer d'autres voies de signalisation en aval, notamment l'activation des canaux potassiques et l'inhibition des canaux calciques, modulant ainsi davantage l'excitabilité neuronale et la neurotransmission. La spécificité de la liaison du ligand et l'activation subséquente du D3DR sont essentielles à la régulation précise de la neurotransmission dopaminergique, affectant divers processus physiologiques et comportementaux. La forte affinité du récepteur pour la dopamine et son mode d'expression sélectif en font un sujet de recherche intriguant, notamment pour comprendre son rôle dans la dysrégulation dopaminergique associée aux troubles psychiatriques et neurologiques.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bromocriptine mesylate | 22260-51-1 | sc-200395 sc-200395A sc-200395B | 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $362.00 $540.00 | 4 | |
Le mésylate de bromocriptine présente une affinité particulière pour les récepteurs dopaminergiques D3, marquée par sa capacité à s'engager dans des interactions moléculaires sélectives qui stabilisent les conformations des récepteurs. Les caractéristiques structurelles uniques du composé favorisent les liaisons hydrogène et les interactions hydrophobes spécifiques, ce qui renforce l'efficacité de sa liaison. Sa cinétique de réaction révèle un taux modéré d'engagement des récepteurs, ce qui permet une modulation soutenue de la signalisation. En outre, les caractéristiques de solubilité du composé influencent sa distribution et ses modèles d'interaction dans divers environnements. | ||||||
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de (-)-quinpirole se caractérise par sa liaison sélective aux récepteurs dopaminergiques D3, présentant une capacité unique à induire des changements de conformation qui renforcent l'activation des récepteurs. Sa structure moléculaire facilite les interactions électrostatiques spécifiques et les contacts hydrophobes, optimisant ainsi l'affinité de la liaison. Le composé présente une cinétique de réaction distincte, avec un début rapide d'engagement du récepteur, conduisant à des voies de signalisation dynamiques. Ses propriétés de solubilité dictent en outre sa dynamique d'interaction dans divers contextes biologiques. | ||||||
(+)-PD 128907 hydrochloride | 300576-59-4 | sc-204162 sc-204162A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | ||
Le chlorhydrate de (+)-PD 128907 se distingue par sa forte affinité pour les récepteurs dopaminergiques D3, favorisant une modulation allostérique unique qui modifie la conformation des récepteurs. Ce composé s'engage dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques, ce qui renforce l'efficacité de sa liaison. Son profil cinétique révèle une activation progressive des récepteurs, ce qui permet une signalisation soutenue. En outre, ses caractéristiques de solubilité influencent sa distribution et son interaction avec les membranes cellulaires, ce qui a un impact sur la dynamique globale du récepteur. | ||||||
N-Desmethylclozapine | 6104-71-8 | sc-201113 sc-201113A | 5 mg 25 mg | $98.00 $364.00 | 2 | |
La N-Desmethylclozapine présente une sélectivité notable pour les récepteurs dopaminergiques D3, caractérisée par sa capacité à induire des changements de conformation qui améliorent la signalisation des récepteurs. Les interactions moléculaires uniques du composé comprennent une combinaison d'empilement π-π et de forces de van der Waals, qui contribuent à la stabilité de la liaison. Son comportement cinétique est marqué par un début d'action rapide, suivi d'un engagement prolongé avec le récepteur, influençant les voies de signalisation en aval et les réponses cellulaires. | ||||||
7-Hydroxy-DPAT·HBr | 76135-30-3 | sc-200400 sc-200400A | 10 mg 50 mg | $102.00 $245.00 | 5 | |
Le 7-Hydroxy-DPAT-HBr se distingue par sa grande affinité pour les récepteurs dopaminergiques D3, facilitant les interactions ligand-récepteur spécifiques qui favorisent l'activation des récepteurs. Les caractéristiques structurelles du composé lui permettent de s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes, ce qui renforce l'efficacité de la liaison. Sa cinétique de réaction révèle un profil biphasique, avec une phase initiale de liaison rapide suivie d'une dissociation plus lente, ce qui permet une modulation soutenue des récepteurs et une dynamique de signalisation complexe. | ||||||
Piribedil dihydrochloride | 78213-63-5 | sc-204198 sc-204198A | 10 mg 50 mg | $119.00 $495.00 | ||
Le dihydrochlorure de piribédil présente un profil de liaison unique avec les récepteurs dopaminergiques D3, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables par le biais d'interactions électrostatiques et de contacts hydrophobes. La flexibilité conformationnelle du composé lui permet de s'adapter aux changements du récepteur, optimisant ainsi l'affinité. Son comportement cinétique est marqué par un début d'action progressif, reflétant un engagement nuancé avec les voies de signalisation en aval, qui peut influencer les processus de désensibilisation et d'internalisation des récepteurs. | ||||||
Cabergoline | 81409-90-7 | sc-203864 sc-203864A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1055.00 | ||
La cabergoline présente une affinité particulière pour les récepteurs dopaminergiques D3, grâce à une combinaison de liaisons hydrogène et d'interactions hydrophobes qui renforcent la sélectivité des récepteurs. Sa rigidité structurelle contribue à une occupation prolongée des récepteurs, influençant les cascades de signalisation en aval. La cinétique d'interaction du composé révèle une réponse biphasique, suggérant une modulation complexe de l'activité du récepteur qui peut affecter la dynamique de signalisation cellulaire et les mécanismes de recyclage du récepteur. | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
Le chlorhydrate de ropinirole présente une sélectivité notable pour les récepteurs dopaminergiques D3, caractérisée par sa capacité à former de multiples interactions non covalentes, y compris des forces de van der Waals et des liaisons ioniques. La conformation unique de ce composé permet d'améliorer la stabilité de la liaison au récepteur, ce qui conduit à un profil d'activation soutenu. Son comportement cinétique indique un taux de dissociation graduel, qui peut influencer la désensibilisation du récepteur et les voies de signalisation intracellulaires subséquentes, modulant ainsi les réponses physiologiques. | ||||||
PD 168077 maleate | 190383-31-4 | sc-204165 sc-204165A | 10 mg 50 mg | $371.00 $1450.00 | ||
Le PD168 077 est un agoniste sélectif des récepteurs D3 de la dopamine qui active directement le D3DR, provoquant des réponses cellulaires spécifiques médiées par les voies de signalisation du D3DR. | ||||||
(S)-Pramipexole Dihydrochloride | 104632-25-9 | sc-212895 | 10 mg | $164.00 | ||
Le chlorhydrate de (S)-Pramipexole présente une forte affinité pour les récepteurs dopaminergiques D3, en s'engageant dans des liaisons hydrogène et des interactions hydrophobes spécifiques qui renforcent l'efficacité de sa liaison. Sa stéréochimie contribue à une orientation spatiale unique, facilitant une adaptation optimale aux récepteurs. Le composé présente un profil pharmacocinétique particulier, caractérisé par une demi-vie prolongée et un mécanisme de libération progressive, qui peut affecter les cascades de signalisation en aval et les processus de recyclage des récepteurs. | ||||||