Inhibiteurs CYP46
Les inhibiteurs courants du CYP46 comprennent, entre autres, l'éfavirenz CAS 154598-52-4, l'itraconazole CAS 84625-61-6, le kétoconazole CAS 65277-42-1, le fluconazole CAS 86386-73-4 et le posaconazole CAS 171228-49-2.
La fonction première des inhibiteurs de CYP46 est d'entraver l'activité du cytochrome P450 46A1, une enzyme cruciale pour le métabolisme du cholestérol. En inhibant le CYP46, ces produits chimiques peuvent avoir un impact significatif sur le renouvellement et l'homéostasie du cholestérol dans le système nerveux central. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de CYP46 implique l'interaction avec le site actif de l'enzyme, entravant ainsi sa capacité à convertir le cholestérol en 24-hydroxycholestérol. Cette conversion est essentielle pour la régulation et le maintien des niveaux de cholestérol dans le cerveau, un processus vital pour le fonctionnement normal et l'intégrité des neurones. L'inhibition de CYP46 peut avoir des conséquences importantes, en particulier dans les maladies neurologiques où le métabolisme du cholestérol est perturbé ou joue un rôle pathologique.
Parmi les inhibiteurs cités, plusieurs sont des agents antifongiques tels que le kétoconazole, le fluconazole et l'itraconazole. Ces composés sont principalement connus pour leur capacité à interférer avec la synthèse de l'ergostérol, un composant clé des membranes cellulaires fongiques. Cependant, leur effet inhibiteur sur le CYP46 révèle une action pharmacologique secondaire, étendant leur impact potentiel au-delà de l'activité antifongique. Outre les antifongiques, plusieurs agents anticancéreux tels que l'Erlotinib, le Gefitinib et l'Imatinib sont également connus pour leurs effets inhibiteurs sur le CYP46. Conçus à l'origine pour cibler des kinases cancéreuses spécifiques, ces médicaments affectent par inadvertance le métabolisme du cholestérol.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse qui inhibe également le CYP46, influençant le métabolisme du cholestérol dans le cerveau. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Antifongique triazole qui inhibe le CYP46, ce qui peut modifier le métabolisme du cholestérol dans le cerveau. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Composé connu pour inhiber le CYP46, influençant le renouvellement du cholestérol dans les tissus neuronaux. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Antifongique largement utilisé qui inhibe le CYP46, influençant l'homéostasie du cholestérol dans le système nerveux central. | ||||||
Posaconazole | 171228-49-2 | sc-212571 | 1 mg | $353.00 | 7 | |
Agent antifongique ayant des effets inhibiteurs sur le CYP46, affectant la dynamique du cholestérol dans les cellules cérébrales. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
Un agent antifongique en cours de recherche qui peut inhiber le CYP46, influençant potentiellement le métabolisme du cholestérol. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
Composé qui inhibe le CYP46, ayant un impact sur le traitement du cholestérol dans le système nerveux central. | ||||||
Erlotinib Hydrochloride | 183319-69-9 | sc-202154 sc-202154A | 10 mg 25 mg | $74.00 $119.00 | 33 | |
Un agent en cours de recherche qui présente également une activité inhibitrice contre le CYP46. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Composé connu pour inhiber le CYP46, affectant le métabolisme du cholestérol dans les tissus cérébraux. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Inhibiteur de la tyrosine kinase utilisé dans le traitement du cancer, dont on a constaté qu'il inhibait également le CYP46. | ||||||