Inhibiteurs CYP3A4
Les inhibiteurs courants du CYP3A4 comprennent, entre autres, le Metyrapone CAS 54-36-4, l'Erythromycine CAS 114-07-8, le Kétoconazole CAS 65277-42-1, l'Isoniazide CAS 54-85-3 et l'Itraconazole CAS 84625-61-6.
Les inhibiteurs du CYP3A4 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés méticuleusement conçus pour moduler l'activité de l'enzyme CYP3A4. Le CYP3A4, membre clé de la famille des enzymes du cytochrome P450, joue un rôle important dans le métabolisme des médicaments, la détoxification des xénobiotiques et la biotransformation de divers composés endogènes et exogènes dans le foie et d'autres tissus. Ces inhibiteurs sont des molécules bien pensées, conçues pour interagir avec l'enzyme CYP3A4 et influencer son fonctionnement normal. Grâce à ces interactions, ils peuvent avoir un impact sur divers processus cellulaires associés au métabolisme des médicaments, à la transformation des xénobiotiques et aux réactions enzymatiques, sans modifier directement son site catalytique ou son implication dans les voies métaboliques.
La conception des inhibiteurs du CYP3A4 repose sur une compréhension approfondie des attributs structurels et fonctionnels de l'enzyme CYP3A4. Généralement développés à l'aide de méthodes de synthèse chimique avancées et éclairés par les connaissances de la biologie structurale, ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement à CYP3A4. Cette sélectivité permet une modulation ciblée des voies enzymatiques qui dépendent de l'activité de cette enzyme spécifique. Les inhibiteurs du CYP3A4 sont souvent des outils précieux pour comprendre les subtilités du métabolisme, de la toxicologie et de la pharmacocinétique des médicaments. Le développement et l'utilisation des inhibiteurs du CYP3A4 contribuent à faire progresser notre connaissance de l'interaction complexe entre les composants cellulaires et le métabolisme des médicaments, offrant un aperçu des mécanismes moléculaires fondamentaux qui régissent la biotransformation de divers composés et contribuent à l'élimination des xénobiotiques dans l'organisme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clarithromycin | 81103-11-9 | sc-205634 sc-205634A | 100 mg 250 mg | $75.00 $120.00 | 1 | |
La clarithromycine, un antibiotique, inhibe le CYP3A4 en interagissant directement avec l'enzyme et en réduisant son activité. Cela peut conduire à des interactions médicamenteuses et à une modification de la pharmacocinétique des médicaments administrés en même temps. | ||||||
Desacetyl diltiazem | 42399-40-6 | sc-207527 | 10 mg | $330.00 | 1 | |
Le desacetyl diltiazem est un métabolite du diltiazem, un inhibiteur des canaux calciques. Il peut inhiber le CYP3A4 en interagissant avec l'enzyme et en affectant son activité catalytique. Cela peut conduire à des interactions médicamenteuses potentielles et à une altération du métabolisme des médicaments. | ||||||
Stiripentol | 49763-96-4 | sc-208402 | 100 mg | $388.00 | ||
Le stiripentol présente une interaction unique avec le CYP3A4, fonctionnant comme un puissant modulateur de l'activité de l'enzyme. Ses caractéristiques structurelles permettent une liaison spécifique qui modifie la dynamique du site actif de l'enzyme, augmentant l'affinité du substrat tout en affectant la cinétique de la réaction. La capacité de ce composé à stabiliser certaines conformations de CYP3A4 peut entraîner une modification des voies métaboliques, mettant en évidence son rôle complexe dans la régulation enzymatique et l'homéostasie métabolique. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'oméprazole, un inhibiteur de la pompe à protons, peut inhiber le CYP3A4 en se liant au site actif de l'enzyme. Cette interaction peut entraîner une modification du métabolisme du médicament et des interactions potentielles avec d'autres médicaments métabolisés par le CYP3A4. | ||||||
Azamulin | 76530-44-4 | sc-207310 | 5 mg | $268.00 | ||
L'azamuline est un inhibiteur sélectif du CYP3A4, caractérisé par sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme. Cette interaction est facilitée par des liaisons hydrogène spécifiques et des contacts hydrophobes, qui modulent la conformation de l'enzyme. La structure unique du composé influence la liaison des substrats, ce qui entraîne une modification significative du flux métabolique. Son profil cinétique révèle un mécanisme d'inhibition compétitif, soulignant son rôle dans le réglage fin des processus métaboliques. | ||||||
Clarithromycin-N-methyl-d3 | 959119-22-3 | sc-217926 | 5 mg | $372.00 | ||
Cette forme étiquetée de clarithromycine est utilisée à des fins de recherche. Elle peut avoir des mécanismes d'inhibition du CYP3A4 similaires à ceux de la clarithromycine normale, y compris une interaction directe avec le site actif de l'enzyme et une modification ultérieure du métabolisme du médicament et des interactions. | ||||||
Ritonavir-d6 | 155213-67-5 (unlabeled) | sc-355967 | 10 mg | $3125.00 | ||
Le ritonavir est un médicament antirétroviral qui inhibe le CYP3A4 en se liant au site actif de l'enzyme et en bloquant son activité. Il est parfois utilisé comme agent « amplificateur » pour renforcer l'efficacité d'autres médicaments. | ||||||
α-Asarone | 2883-98-9 | sc-239153 | 1 g | $56.00 | ||
L'α-Asarone est un composé naturel présent dans certaines plantes. Ses effets sur le CYP3A4 n'ont pas fait l'objet d'études approfondies, mais il peut inhiber l'activité de l'enzyme et modifier le métabolisme des médicaments, ce qui peut entraîner des interactions avec d'autres médicaments métabolisés par le CYP3A4. | ||||||
Ritonavir | 155213-67-5 | sc-208310 | 10 mg | $122.00 | 7 | |
Le ritonavir, utilisé comme médicament antirétroviral, inhibe le CYP3A4 en se liant au site actif de l'enzyme et en bloquant son activité. Il est parfois utilisé comme agent « renforçateur » pour améliorer l'efficacité d'autres médicaments et atténuer les interactions médicamenteuses. | ||||||
Fluconazole-d4 | 1124197-58-5 | sc-218490 | 1 mg | $398.00 | ||
Le fluconazole, un agent antifongique, inhibe le CYP3A4 en perturbant sa fonction. Il peut entraîner des interactions médicamenteuses et une exposition prolongée aux médicaments lorsqu'il est administré en même temps que des substrats du CYP3A4. | ||||||