CYP2F1 Activateurs

Les activateurs courants du CYP2F1 comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, la dexaméthasone CAS 50-02-2, l'oméprazole CAS 73590-58-6, la carbamazépine CAS 298-46-4 et le clotrimazole CAS 23593-75-1.

Les activateurs du CYP2F1 englobent une variété de structures chimiques et sont impliqués dans diverses voies biochimiques, mais ils ont en commun la capacité de moduler l'activité enzymatique, en particulier dans le métabolisme des composés exogènes et endogènes. Les activateurs indirects identifiés agissent par le biais de plusieurs mécanismes distincts, notamment la liaison aux récepteurs nucléaires et la régulation transcriptionnelle qui s'ensuit, ainsi que les interactions avec les voies de signalisation cellulaires qui influencent l'expression des gènes. Des composés tels que la rifampicine et le phénobarbital sont des inducteurs classiques des enzymes CYP par leur activation du PXR et du CAR, respectivement, entraînant une augmentation de la transcription des gènes CYP, qui peuvent inclure le CYP2F1. La dexaméthasone agit par des voies médiées par le GR, ce qui peut entraîner une augmentation du CYP2F1 dans le cadre d'un spectre plus large d'induction du CYP.

D'autre part, des produits chimiques comme l'oméprazole et la β-naphtoflavone exercent leurs effets via la voie AhR, un régulateur clé des enzymes du métabolisme des xénobiotiques, y compris divers CYP. On a observé que la carbamazépine et la nicotine induisent des enzymes CYP spécifiques, ce qui suggère une augmentation possible de l'activité du CYP2F1. De même, le clotrimazole, malgré son action inhibitrice sur certains CYP, peut conduire à l'induction compensatoire d'autres CYP. Le sulforaphane et le resvératrol modulent l'activité enzymatique en affectant les voies de signalisation telles que Nrf2, connue pour réguler l'expression des enzymes de détoxification. La pioglitazone, en tant qu'agoniste PPARγ, peut influencer le profil d'expression des enzymes CYP.