CYP2B6 Activateurs
Les activateurs courants du CYP2B6 comprennent, entre autres, la rifampicine CAS 13292-46-1, le clofibrate CAS 637-07-0, la carbamazépine CAS 298-46-4, l'oméprazole CAS 73590-58-6 et le kétoconazole CAS 65277-42-1.
Les activateurs du CYP2B6 englobent une gamme variée de composés qui augmentent indirectement l'activité de l'enzyme CYP2B6, un acteur clé du métabolisme des médicaments. Ces substances chimiques exercent leurs effets en modulant divers récepteurs cellulaires et facteurs de transcription, ce qui entraîne une augmentation de l'expression et de l'activité du CYP2B6. L'un des principaux mécanismes implique l'activation de récepteurs nucléaires tels que le récepteur constitutif de l'androstane (CAR) et le récepteur de la prégnane X (PXR). Des substances chimiques comme le phénobarbital et la rifampicine se lient à ces récepteurs, déclenchant une cascade d'événements intracellulaires qui aboutissent à une transcription accrue des gènes du CYP2B6. Cette augmentation de la transcription stimule directement l'expression de l'enzyme et sa capacité métabolique subséquente.
Une autre voie implique le récepteur alpha activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARα), ciblé par des composés tels que le clofibrate. L'activation du PPARα conduit à des résultats similaires, en augmentant l'expression du CYP2B6 et son rôle dans le métabolisme d'une variété de substrats. En outre, certains anticonvulsivants, comme la carbamazépine et la phénytoïne, et même certains suppléments à base de plantes comme le millepertuis, agissent sur ces récepteurs, ce qui démontre le large spectre de produits chimiques pouvant influencer indirectement l'activité du CYP2B6.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicine, un antibiotique, agit comme un inducteur du CYP2B6 en activant le récepteur de la prégnane X (PXR). Le PXR, lorsqu'il est stimulé, se lie à des séquences d'ADN spécifiques, favorisant la transcription de gènes, dont le CYP2B6, et augmentant ainsi son expression et son activité métabolique. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Le clofibrate, un dérivé de l'acide fibrique, régule à la hausse l'activité du CYP2B6 par le biais de l'activation du récepteur alpha des proliférateurs de peroxysomes (PPARα). L'activation du PPARα entraîne une augmentation de la transcription du gène CYP2B6, ce qui renforce son activité enzymatique dans le métabolisme de divers substrats. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
La carbamazépine, un anticonvulsivant, induit le CYP2B6 en activant les récepteurs CAR et PXR. Cette double activation entraîne une augmentation de la transcription et de l'expression du CYP2B6, amplifiant ainsi sa capacité métabolique. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Il a été démontré que l'oméprazole, un inhibiteur de la pompe à protons, influence l'expression du CYP2B6. Bien que son mécanisme ne soit pas entièrement compris, il semble interagir avec les facteurs de transcription hépatiques, y compris potentiellement le PXR, modifiant ainsi l'activité du CYP2B6. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
Le kétoconazole, un agent antifongique, est connu pour moduler diverses enzymes du cytochrome P450, dont le CYP2B6. Son mécanisme exact sur le CYP2B6 n'est pas entièrement élucidé, mais il implique une interaction avec des récepteurs hépatiques ayant un impact sur l'expression du CYP2B6. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
La dexaméthasone, un corticostéroïde, induit l'expression du CYP2B6 par le biais de mécanismes médiés par les récepteurs des glucocorticoïdes. Cette interaction influence la transcription et l'expression du CYP2B6 dans les cellules hépatiques, renforçant ainsi sa fonction métabolique. | ||||||