CYP Activateurs
Les activateurs CYP courants comprennent, entre autres, le 3,3'-Diindolylméthane CAS 1968-05-4, la Cyclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la Rapamycine CAS 53123-88-9 et le Zinc CAS 7440-66-6.
Les activateurs de CyP sont divers composés chimiques qui renforcent sélectivement l'activité fonctionnelle de la CyP par le biais de divers mécanismes biochimiques. La cyclosporine A et la sanglifehrine A se lient spécifiquement à la CyP, potentialisant son activité de peptidyl-prolyl isomérase en séquestrant la calcineurine, empêchant ainsi son interaction inhibitrice avec la CyP. L'augmentation de l'activité de la CyP qui en résulte est essentielle pour son rôle dans le repliement des protéines à l'intérieur de la cellule, garantissant que les protéines atteignent leurs conformations fonctionnelles. Le FK506, bien qu'il interagisse principalement avec le FKBP12, peut également s'associer à la CyP à des concentrations élevées, ce qui facilite l'augmentation de l'activité enzymatique de la CyP. Inversement, la rapamycine se lie à la CyP, induisant des modifications allostériques qui amplifient son activité de chaperon, cruciale pour les processus d'assemblage et de repliement des protéines.
L'activation de la CyP est également influencée par des composés qui modulent ses modifications post-traductionnelles et ses interactions avec les substrats. Le mévalonate, un précurseur de la synthèse des isoprénoïdes, est essentiel pour la prénylation de la CyP, une modification qui optimise sa localisation et sa fonction cellulaires. La pyrithione de zinc module la disponibilité des ions métalliques, ce qui peut indirectement renforcer l'efficacité catalytique de la CyP, tandis que l'alisporivir, un dérivé non immunosuppresseur de la cyclosporine, se lie à la CyP, renforçant son activité isomérase sans l'implication de la calcineurine. Le diméthylsulfoxyde augmente la perméabilité de la membrane, ce qui pourrait améliorer l'accès du substrat à la CyP, et la geldanamycine perturbe les interactions avec la Hsp90, ce qui pourrait permettre à la CyP d'exercer son activité plus librement. L'oxyde de deutérium stabilise les structures protéiques, ce qui peut soutenir indirectement le rôle de la CyP dans le repliement des protéines, tandis que des composés comme le nitrate d'argent et l'oxyde de phénylarsine peuvent modifier les interactions protéiques par liaison thiol, ce qui peut amplifier la fonction enzymatique de la CyP. Collectivement, ces activateurs agissent par des voies distinctes mais convergentes, garantissant l'amélioration des processus biochimiques médiés par la CyP sans régulation directe de son expression.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
3,3′-Diindolylmethane | 1968-05-4 | sc-204624 sc-204624A sc-204624B sc-204624C sc-204624D sc-204624E | 100 mg 500 mg 5 g 10 g 50 g 1 g | $36.00 $64.00 $87.00 $413.00 $668.00 $65.00 | 8 | |
Le 3,3'-Diindolylméthane présente des propriétés uniques en tant que cyp, caractérisées par sa capacité à s'engager dans des liaisons hydrogène et des interactions π-π, qui renforcent sa stabilité dans divers environnements. Sa structure moléculaire distincte permet une liaison sélective à des récepteurs spécifiques, influençant l'expression des gènes et les processus cellulaires. La réactivité du composé est influencée par ses caractéristiques de donneur d'électrons, facilitant les interactions qui peuvent moduler la dynamique des protéines et les voies cellulaires. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie à la protéine cytosolique cyclophiline (CyP) et inhibe ensuite la calcineurine, ce qui entraîne l'activation de l'activité peptidyl-prolyl isomérase de la CyP en empêchant son inhibition médiée par la calcineurine. Cela améliore les fonctions de repliement et de trafic des protéines dans lesquelles la CyP est impliquée. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Le clofibrate, en tant que substrat du cytochrome P450 (CYP), présente des interactions intrigantes avec les enzymes contenant de l'hème, influençant ainsi les voies métaboliques. Sa structure unique permet une liaison spécifique avec les isoformes CYP, ce qui affecte l'oxydation des acides gras. Les régions hydrophobes du composé renforcent son affinité pour les membranes lipidiques, tandis que ses fonctionnalités ester peuvent subir une hydrolyse, ce qui a un impact sur la cinétique de la réaction. Ces propriétés contribuent à son rôle dans la modulation de l'activité enzymatique et la régulation métabolique. | ||||||
Dipyrone | 68-89-3 | sc-252755B sc-252755A sc-252755C sc-252755 | 250 mg 1 g 10 g 25 g | $20.00 $32.00 $61.00 $112.00 | 5 | |
La dipyrone, en tant que substrat du cytochrome P450 (CYP), présente des interactions moléculaires uniques caractérisées par sa capacité à former des complexes stables avec l'enzyme. Les deux groupes fonctionnels du composé lui permettent de s'engager dans des interactions à la fois hydrophobes et polaires, optimisant ainsi sa dynamique de liaison. Sa flexibilité structurelle permet des ajustements conformationnels, ce qui accroît sa réactivité. En outre, les propriétés d'extraction d'électrons de la dipyrone peuvent moduler l'état d'oxydoréduction des enzymes CYP, influençant ainsi les taux et les voies métaboliques. | ||||||
Benzylimidazole | 4238-71-5 | sc-200530A sc-200530 | 5 g 25 g | $41.00 $133.00 | ||
Le benzylimidazole agit comme un substrat du cytochrome P450 (CYP) et présente des interactions particulières avec le site actif de l'enzyme. Sa structure hétérocyclique azotée facilite la liaison hydrogène et l'empilement π-π avec les résidus aromatiques, ce qui accroît l'affinité de la liaison. L'anneau imidazole riche en électrons du composé peut participer à des réactions d'oxydoréduction, influençant l'efficacité catalytique des enzymes CYP. En outre, ses caractéristiques polaires peuvent affecter la solubilité et la distribution dans les systèmes biologiques, ce qui a un impact sur les voies métaboliques. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK506 se lie à FKBP12, créant un complexe qui inhibe la calcineurine. Cependant, en présence de fortes concentrations de CyP, le FK506 peut également se lier à la CyP et renforcer de la même manière son activité isomérase. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine se lie à FKBP12 mais peut également se lier à CyP à différents endroits, entraînant des changements allostériques qui renforcent l'activité de CyP. Cela peut renforcer l'activité chaperonne de la CyP, contribuant ainsi au repliement et à l'assemblage des protéines. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
La pyrithione de zinc peut chélater les ions métalliques, affectant ainsi les métalloprotéines susceptibles de réguler l'activité de la CyP. En modifiant la concentration en ions métalliques, elle peut indirectement renforcer l'activité de la peptidyl-prolyl isomérase de CyP. | ||||||
Dimethyl Sulfoxide (DMSO) | 67-68-5 | sc-202581 sc-202581A sc-202581B | 100 ml 500 ml 4 L | $30.00 $115.00 $900.00 | 136 | |
Le DMSO peut perméabiliser les membranes cellulaires, ce qui augmente potentiellement l'accessibilité des substrats à la CyP, renforçant indirectement son activité au sein de la cellule. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamycine se lie à la Hsp90, libérant potentiellement les protéines associées telles que la CyP qui sont régulées transitoirement par la Hsp90, renforçant ainsi l'activité fonctionnelle de la CyP dans le repliement et le trafic des protéines. | ||||||