Les activateurs du CXorf56 sont un groupe diversifié de composés chimiques qui agissent à travers diverses cascades de signalisation intracellulaire pour améliorer l'activité fonctionnelle de la protéine. Les composés qui augmentent les niveaux d'AMPc intracellulaire constituent une catégorie d'activateurs, soit en stimulant directement l'adénylate cyclase, soit en inhibant la dégradation de l'AMPc par les phosphodiestérases. L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA) qui, à son tour, phosphoryle les protéines cibles, y compris CXorf56, ce qui entraîne une augmentation de l'activité. Ce mécanisme est exploité à la fois par des molécules endogènes telles que l'épinéphrine et le glucagon, qui se lient à des récepteurs spécifiques couplés à la protéine G pour déclencher la voie de l'AMPc, et par des molécules synthétiques qui activent directement l'unité catalytique de l'adénylate cyclase ou inhibent sélectivement les phosphodiestérases, empêchant ainsi la dégradation de l'AMPc. Un autre moyen d'activation est la voie de signalisation de l'oxyde nitrique, où une molécule précurseur est métabolisée en oxyde nitrique, qui stimule alors la guanylate cyclase pour augmenter les niveaux de GMPc. L'activation de la protéine kinase G (PKG) qui en résulte peut phosphoryler des protéines dans les mêmes voies de signalisation que CXorf56, ce qui conduit à son activation indirecte.
Outre ces mécanismes, il existe des composés qui ciblent les voies de dégradation des nucléotides cycliques, en particulier ceux qui inhibent les phosphodiestérases de type 5 (PDE5) et de type 3 (PDE3), empêchant ainsi la dégradation du GMPc et de l'AMPc respectivement. L'inhibition de ces enzymes entraîne une activation soutenue de leurs protéines kinases respectives, PKG et PKA. Les kinases activées peuvent phosphoryler un large spectre de protéines, dont potentiellement le CXorf56, augmentant ainsi son activité fonctionnelle.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc, potentialisant ainsi les voies dépendantes de l'AMPc qui activent CXorf56 par phosphorylation de la PKA. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Se lie aux récepteurs couplés à la protéine G, entraînant l'activation de la protéine Gs qui, à son tour, stimule l'adénylate cyclase, augmentant les niveaux d'AMPc et activant la PKA. La PKA phosphoryle le CXorf56, renforçant ainsi son activité. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Catécholamine synthétique qui active les récepteurs bêta-adrénergiques, provoquant une augmentation de l'AMPc intracellulaire et l'activation de la PKA, qui peut phosphoryler et activer le CXorf56. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
Agoniste sélectif du récepteur A2B de l'adénosine qui augmente l'AMPc intracellulaire, activant la PKA et conduisant potentiellement à la phosphorylation et à l'activation de CXorf56. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), empêchant la dégradation de l'AMPc, augmentant la phosphorylation médiée par la PKA et l'activation subséquente de CXorf56. | ||||||
Glucagon trifluoroacetic acid salt | 9007-92-5 (free base) | sc-495801 | 1 mg | $480.00 | ||
Active les récepteurs du glucagon couplés à la protéine G qui stimulent l'adénylate cyclase, augmentant l'AMPc et activant la PKA, ce qui peut conduire à la phosphorylation et à l'activation de CXorf56. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
Précurseur de la synthèse de l'oxyde nitrique, qui peut activer la guanylate cyclase, augmentant les niveaux de GMPc et activant la PKG. La PKG peut phosphoryler des protéines impliquées dans les mêmes voies que CXorf56, l'activant indirectement. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Inhibiteur de la PDE5 qui augmente les niveaux de GMPc, activant potentiellement la PKG et conduisant à la phosphorylation et à l'activation de CXorf56. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
Inhibe la phosphodiestérase de type 3 (PDE3), entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc, ce qui active la PKA qui pourrait phosphoryler et activer CXorf56. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Inhibiteur de la PDE3 qui augmente les niveaux d'AMPc, conduisant à l'activation de la PKA, ce qui peut entraîner la phosphorylation et l'activation de CXorf56. |