Les activateurs CRIPAK sont des agents chimiques qui ciblent et renforcent l'activité de CRIPAK, ou Cysteine-Rich PAK1 Inhibitor, une protéine qui inhibe naturellement l'enzyme PAK1 (p21-activated kinase 1). PAK1 est un membre de la famille PAK des sérine/thréonine kinases, qui sont impliquées dans une variété de processus cellulaires, y compris le remodelage du cytosquelette, la motilité cellulaire et la régulation du cycle cellulaire. CRIPAK se lie à PAK1 et inhibe son activité kinase, régulant ainsi les voies de signalisation dans lesquelles PAK1 est impliqué. Les activateurs de CRIPAK, en favorisant la fonction de CRIPAK, influencent indirectement l'activité de PAK1, ce qui entraîne souvent la modulation des effets en aval des voies de signalisation de PAK1. Ces activateurs présentent un intérêt particulier dans l'étude des mécanismes moléculaires qui régissent la dynamique cellulaire et les événements de signalisation.
La découverte et le développement d'activateurs CRIPAK font appel à des techniques biochimiques et moléculaires complexes pour identifier des composés capables de renforcer l'interaction entre CRIPAK et PAK1 ou d'augmenter la stabilité et l'expression de CRIPAK dans les cellules. Ces activateurs peuvent agir en stabilisant la protéine CRIPAK, en augmentant son affinité pour PAK1 ou en favorisant son expression, ce qui conduit à une inhibition plus efficace de l'activité kinase de PAK1. La spécificité de ces activateurs est un facteur critique, car ils doivent moduler sélectivement CRIPAK sans affecter la famille de protéines plus large ou d'autres voies non apparentées. Pour concevoir ces molécules, il est essentiel de bien comprendre les détails structurels et les mécanismes de régulation de CRIPAK et son interaction avec PAK1. Des techniques telles que le criblage à haut débit, la conception rationnelle de médicaments et la modélisation informatique sont souvent employées pour découvrir et optimiser de petites molécules ou des peptides qui peuvent agir comme des activateurs efficaces de CRIPAK.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
En inhibant l'histone désacétylase, la trichostatine A pourrait favoriser une structure chromatinienne plus ouverte, facilitant ainsi l'activation transcriptionnelle et l'augmentation subséquente des niveaux de protéine CRIPAK. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline augmente l'AMPc, qui peut activer la protéine kinase A (PKA). La PKA peut alors stimuler la transcription d'une série de gènes, dont CRIPAK, ce qui entraîne une augmentation de son expression. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
L'inhibition de l'histone désacétylase par ce composé peut conduire à un environnement transcriptionnel enrichi, stimulant la machinerie de transcription pour augmenter la production de la protéine CRIPAK. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
En se liant aux récepteurs de l'acide rétinoïque, l'acide rétinoïque peut déclencher une cascade transcriptionnelle qui augmente l'expression des gènes, ce qui peut inclure une augmentation des niveaux de CRIPAK. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
En tant que puissant activateur de Nrf2, le DL-Sulforaphane peut stimuler l'expression génétique médiée par l'élément de réponse antioxydant (ARE), ce qui pourrait entraîner une augmentation de la synthèse de CRIPAK. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Il a été démontré que la curcumine augmente l'expression de certains gènes par des mécanismes directs non identifiés, stimulant potentiellement une augmentation des niveaux de la protéine CRIPAK. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
L'activation des sirtuines par le resvératrol peut conduire à l'amélioration de l'expression des gènes, ce qui inclut une possible régulation à la hausse du gène CRIPAK. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Le gallate d'épigallocatéchine peut réguler à la hausse certains gènes en modifiant l'état de méthylation de leurs promoteurs, ce qui pourrait entraîner une augmentation de la production de CRIPAK. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
En tant que glucocorticoïde synthétique, la dexaméthasone peut réguler à la hausse l'expression des gènes par le biais d'une transactivation médiée par les récepteurs des glucocorticoïdes, ce qui peut inclure l'induction du gène CRIPAK. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Le lithium peut stimuler la voie de signalisation Wnt en inhibant GSK-3, ce qui peut conduire à l'activation transcriptionnelle et à l'augmentation de l'expression de CRIPAK. | ||||||