Inhibiteurs CRF21
Les inhibiteurs courants du CRF21 comprennent, entre autres, PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 et U-0126 CAS 109511-58-2.
Les inhibiteurs du CRF21 représentent une classe chimique spécifiquement conçue pour antagoniser l'activité de la protéine CRF21, une protéine impliquée dans une voie de signalisation cellulaire. Ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement à la protéine CRF21, bloquant ainsi son interaction avec ses ligands naturels ou ses substrats. Ce blocage entraîne la perturbation de la cascade de signalisation en aval dont le CRF21 est généralement le médiateur. Le mécanisme d'action précis de ces inhibiteurs peut varier; certains peuvent entrer en compétition avec le ligand naturel pour le site actif du CRF21, tandis que d'autres peuvent induire un changement de conformation dans la structure de la protéine, ce qui empêche son bon fonctionnement. La conception des inhibiteurs du CRF21 intègre souvent des structures moléculaires qui imitent la forme et la distribution des charges des partenaires de liaison naturels du CRF21, ce qui permet une affinité de liaison étroite et spécifique. Ce faisant, ces composés garantissent une grande spécificité et réduisent les effets hors cible qui pourraient résulter de l'interaction avec d'autres protéines au sein de la cellule.
Le développement des inhibiteurs du CRF21 repose sur la compréhension du rôle de la protéine dans sa voie de signalisation spécifique. En étudiant la fonction endogène du CRF21, les scientifiques peuvent identifier les domaines clés de la protéine qui sont essentiels à son activité. Les inhibiteurs qui ciblent ces domaines sont généralement le résultat d'une conception rationnelle des médicaments, où la modélisation informatique joue un rôle crucial pour prédire comment l'inhibiteur interagira avec la protéine. Elle est complétée par des méthodes empiriques, telles que le criblage à haut débit, afin d'identifier les composés chimiques prometteurs qui présentent des effets inhibiteurs. Une fois identifiés, ces composés sont encore affinés pour améliorer leur puissance et leur sélectivité. L'efficacité des inhibiteurs est mesurée quantitativement par leur impact sur les processus biochimiques médiés par le CRF21, généralement au moyen d'essais permettant d'enregistrer des changements dans l'activité de la protéine. Ces données permettent l'optimisation itérative des inhibiteurs, en affinant leurs propriétés chimiques pour obtenir un effet inhibiteur maximal tout en minimisant les interactions involontaires avec d'autres protéines.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Le PD98059 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MEK), qui régule à son tour la voie ERK. En inhibant la MEK, le PD98059 entraîne indirectement une réduction de l'activité de l'ERK, ce qui pourrait réduire l'activité du CRF21 si ce dernier est en aval de la signalisation de l'ERK. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Le LY294002 est un inhibiteur de la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). En bloquant la PI3K, il empêche l'activation de l'AKT, une kinase impliquée dans les voies de survie. Si l'activité du CRF21 dépend de la signalisation PI3K/AKT pour la localisation ou la stabilité de la membrane, le LY294002 entraînerait l'inhibition du CRF21. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamycine est un inhibiteur de mTOR. mTOR est un régulateur central de la croissance cellulaire et, en l'inhibant, la rapamycine pourrait diminuer la synthèse des protéines et la prolifération cellulaire. Si la fonction du CRF21 est liée à ces processus, son activité serait également inhibée. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur de la MAPK p38. En inhibant la MAPK p38, le SB203580 pourrait empêcher la phosphorylation des substrats en aval nécessaires à l'activation du CRF21 si ce dernier fait partie des voies de réponse au stress régulées par la MAPK p38. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 est un inhibiteur de MEK1 et MEK2, qui sont en amont de ERK dans la voie MAPK. L'inhibition de MEK1/2 par U0126 entraînerait une diminution de l'activité de l'ERK, ce qui pourrait conduire à une réduction de l'activité du CRF21 s'il est régulé par la voie des MAPK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 est un inhibiteur de la c-Jun N-terminal kinase (JNK). La JNK participe à des processus de régulation tels que l'apoptose et la différenciation cellulaire. Si la fonction du CRF21 est associée à la signalisation JNK, le SP600125 devrait entraîner son inhibition. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannine est un puissant inhibiteur de PI3K, comme le LY294002, et conduirait de la même manière à l'inhibition de la signalisation AKT. Cela entraverait toute activité liée au CRF21 dont la fonction repose sur la voie PI3K/AKT. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Nutlin-3 perturbe l'interaction entre p53 et MDM2, ce qui entraîne la stabilisation et l'activation de p53. Si le CRF21 est régulé négativement par p53, l'activation de p53 par Nutlin-3 entraînerait l'inhibition du CRF21. | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
L'apigénine est un flavonoïde qui peut inhiber la protéine kinase C (PKC). Étant donné que la PKC est impliquée dans une vaste gamme de voies de signalisation, y compris celles qui régulent la prolifération et l'apoptose, l'inhibition par l'apigénine pourrait entraîner une réduction de l'activité du CRF21 si le CRF21 est modulé par la PKC. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
Le ZM-447439 est un inhibiteur de la kinase Aurora. Les kinases Aurora sont essentielles à la division cellulaire et leur inhibition par le ZM-447439 pourrait conduire à l'arrêt du cycle cellulaire. Si la fonction du CRF21 est liée à la division cellulaire, cet inhibiteur diminuerait l'activité du CRF21. | ||||||