Date published: 2025-10-30

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CRF21 Activateurs

Les activateurs courants du CRF21 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'ionomycine CAS 56092-82-1 et l'IBMX CAS 28822-58-4.

Les activateurs du CRF21 sont une catégorie de composés chimiques connus pour leur interaction spécifique avec les composants cellulaires, ciblant en particulier les voies de régulation associées au CRF21, une protéine impliquée dans la régulation hormonale. Ces activateurs sont conçus pour se lier au CRF21 et moduler son activité, influençant ainsi la régulation de la production et de la signalisation hormonales. La relation entre les activateurs du CRF21 et leurs sites cibles est caractérisée par des réactions biochimiques complexes qui peuvent conduire à des modifications de la fonctionnalité des protéines, ce qui peut avoir un impact sur l'équilibre et le comportement des réseaux hormonaux. Le dévoilement du mécanisme d'action des activateurs du CRF21 passe par des essais biochimiques, l'analyse des affinités de liaison et l'étude des propriétés cinétiques de l'interaction activateur-récepteur, ainsi que par l'observation des réponses cellulaires qui en découlent.

La recherche et le perfectionnement des activateurs du CRF21 nécessitent une exploration approfondie des relations structure-activité, car l'efficacité de ces composés est intrinsèquement liée à leur architecture moléculaire. Des techniques avancées telles que la modélisation informatique, la cristallographie ou la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN) sont souvent utilisées pour déterminer la configuration spatiale des atomes au sein des molécules d'activateurs, ce qui est crucial pour prédire et améliorer leur profil d'activité. La sélectivité des activateurs du CRF21 est primordiale, car les interactions non spécifiques au sein du système biologique peuvent entraîner une cascade d'effets indésirables. Par conséquent, la synthèse et l'optimisation itérative de ces composés visent à améliorer leur précision pour le CRF21. Les recherches sur les activateurs du CRF21 sont profondément ancrées dans les domaines de la biochimie, se concentrant sur les principes élémentaires qui sous-tendent les interactions moléculaires et les complexités des voies de signalisation cellulaires.

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Nom du produitCAS #Ref. CatalogueQuantitéPrix HTCITATIONS Classement

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une production accrue d'AMP cyclique (AMPc). Les niveaux élevés d'AMPc entraînent l'activation de la protéine kinase A (PKA), qui peut à son tour phosphoryler le CRF21, renforçant ainsi son activité dans le cadre des voies de signalisation dépendantes de l'AMPc en aval.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

L'isoprotérénol agit comme un agoniste des récepteurs bêta-adrénergiques, entraînant l'activation de la protéine G et l'augmentation subséquente des niveaux d'AMPc. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut alors phosphoryler et donc renforcer l'activité du CRF21 dans les cardiomyocytes ou d'autres types de cellules où le CRF21 est exprimé.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler divers substrats, dont le CRF21. La phosphorylation médiée par la PKC a été impliquée dans la régulation de nombreuses protéines, et si le CRF21 est un substrat, il en résulterait une activité accrue.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

L'ionomycine est un ionophore calcique qui augmente les niveaux de calcium intracellulaire, ce qui entraîne l'activation des voies de signalisation dépendantes du calcium. Cela peut indirectement renforcer l'activité du CRF21 en activant la kinase dépendante de la calmoduline (CaMK), qui peut phosphoryler le CRF21 s'il s'agit d'une cible.

IBMX

28822-58-4sc-201188
sc-201188B
sc-201188A
200 mg
500 mg
1 g
$159.00
$315.00
$598.00
34
(1)

L'IBMX est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, qui empêche la dégradation de l'AMPc et du GMPc dans la cellule. L'augmentation des niveaux d'AMPc et de GMPc qui en résulte peut conduire à l'activation de la PKA ou de la PKG respectivement, qui peut alors renforcer l'activité du CRF21 en le phosphorylant si le CRF21 fait partie de ces cascades de signalisation.

L-Arginine

74-79-3sc-391657B
sc-391657
sc-391657A
sc-391657C
sc-391657D
5 g
25 g
100 g
500 g
1 kg
$20.00
$30.00
$60.00
$215.00
$345.00
2
(0)

La L-arginine est un substrat de l'oxyde nitrique synthase, ce qui entraîne la production d'oxyde nitrique (NO). Le NO active la guanylate cyclase, qui augmente les niveaux de GMPc, ce qui entraîne l'activation de la PKG. La PKG peut alors phosphoryler le CRF21, ce qui entraîne une augmentation de l'activité du CRF21 s'il est une cible dans ces voies de signalisation.

(−)-Epinephrine

51-43-4sc-205674
sc-205674A
sc-205674B
sc-205674C
sc-205674D
1 g
5 g
10 g
100 g
1 kg
$40.00
$102.00
$197.00
$1739.00
$16325.00
(1)

L'épinéphrine se lie aux récepteurs bêta-adrénergiques et les active, ce qui augmente les niveaux d'AMPc par le biais de la signalisation de la protéine G. L'activation de la PKA qui s'ensuit pourrait conduire à l'activation de Zfp429. L'activation de la PKA qui s'ensuit pourrait conduire à la phosphorylation et à l'augmentation de l'activité du CRF21 dans les cellules exprimant les récepteurs adrénergiques concernés.

Nicotinic Acid

59-67-6sc-205768
sc-205768A
250 g
500 g
$61.00
$122.00
1
(1)

L'acide nicotinique agit comme un agoniste du récepteur GPR109A, ce qui peut conduire à l'inhibition de la dégradation de l'AMP cyclique par l'inhibition de l'adénylyl cyclase. Les niveaux stabilisés d'AMPc peuvent activer la PKA, renforçant potentiellement l'activité du CRF21 par une phosphorylation médiée par la PKA si le CRF21 est impliqué dans la voie.

Angiotensin II, Human

4474-91-3sc-363643
sc-363643A
sc-363643B
sc-363643C
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$50.00
$75.00
$260.00
$505.00
3
(1)

L'angiotensine II interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G pour activer la phospholipase C (PLC), ce qui entraîne la production d'inositol trisphosphate (IP3) et de diacylglycérol (DAG), ainsi que la libération de calcium des réserves intracellulaires. Cette cascade peut renforcer l'activité du CRF21 via des processus dépendant du calcium ou médiés par la PKC si le CRF21 est impliqué.

Vardenafil

224785-90-4sc-362054
sc-362054A
sc-362054B
100 mg
1 g
50 g
$516.00
$720.00
$16326.00
7
(1)

Le vardénafil est un inhibiteur de la phosphodiestérase-5 qui empêche la dégradation du GMPc, entraînant son accumulation. L'activation de la PKG qui en résulte pourrait renforcer l'activité du CRF21 si ce dernier est une cible dans les voies de signalisation dépendantes du GMPc.