CREBL2 Activateurs
Les activateurs CREBL2 courants comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le chlorhydrate d'isoprotérénol CAS 51-30-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, le Rolipram CAS 61413-54-5 et la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4.
CREBL2 peut déclencher une cascade d'événements intracellulaires qui conduisent à sa phosphorylation et à son activation. La forskoline agit directement sur l'adénylyl cyclase, une enzyme qui convertit l'ATP en AMP cyclique (AMPc), qui à son tour active la protéine kinase A (PKA). La PKA est connue pour phosphoryler CREBL2, modulant ainsi potentiellement son activité. De même, l'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, et l'épinéphrine, une catécholamine naturelle, se lient aux bêta-adrénorécepteurs, qui sont liés aux protéines Gs. Cette interaction stimule la production d'AMPc par l'adénylyl cyclase. L'augmentation des niveaux d'AMPc entraîne l'activation de la PKA, qui peut également cibler CREBL2. La dopamine et le glucagon, en engageant leurs récepteurs respectifs couplés aux protéines Gs, déclenchent un processus similaire d'activation de la PKA par l'AMPc, avec une phosphorylation ultérieure de CREBL2. La terbutaline et le salbutamol, deux agonistes bêta2-adrénergiques, illustrent ce mécanisme en activant les récepteurs bêta2-adrénergiques et en favorisant la phosphorylation de CREBL2 par la PKA.
Outre ces activateurs directs, plusieurs composés peuvent augmenter l'AMPc intracellulaire en inhibant sa dégradation. L'IBMX, un inhibiteur non spécifique de la phosphodiestérase, et le Rolipram, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4, empêchent la dégradation de l'AMPc, entraînant indirectement une activation soutenue de la PKA et la phosphorylation de CREBL2. La prostaglandine E1 (PGE1) agit par l'intermédiaire de ses récepteurs, EP2 et EP4, pour activer les protéines Gs et la voie médiée par l'adénylyl cyclase qui s'ensuit. L'histamine, par l'intermédiaire du récepteur H2, augmente également les niveaux d'AMPc, facilitant ainsi le rôle de la PKA dans la régulation de CREBL2. L'anisomycine, bien que différente dans son action primaire en tant qu'inhibiteur de la synthèse protéique, est capable d'activer des protéines kinases activées par le stress comme JNK, qui peuvent phosphoryler des membres de la famille CREB, y compris CREBL2, bien que par une voie distincte de l'axe AMPc-PKA.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active directement l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé active la protéine kinase A (PKA), qui peut alors phosphoryler et activer CREBL2, qui fait partie de la famille des facteurs de transcription CREB (cAMP response element-binding). | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoprotérénol, un agoniste bêta-adrénergique, se lie aux bêta-adrénorécepteurs, qui se couplent aux protéines Gs, ce qui entraîne l'activation de l'adénylyl cyclase, l'augmentation des niveaux d'AMPc et, par la suite, l'activation de la PKA. La PKA peut phosphoryler CREBL2, ce qui renforce son activité transcriptionnelle. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX est un inhibiteur non spécifique des phosphodiestérases qui dégradent l'AMPc et le GMPc. En inhibant ces enzymes, l'IBMX augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, conduisant indirectement à l'activation de la PKA qui peut phosphoryler CREBL2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Le roélipram est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4), une enzyme qui décompose l'AMPc. En inhibant la PDE4, le rolipram augmente les niveaux intracellulaires d'AMPc, ce qui conduit à l'activation de la PKA et à la phosphorylation potentielle de CREBL2. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine interagit avec les récepteurs bêta-adrénergiques, activant la protéine Gs et l'adénylyl cyclase, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA activée peut alors phosphoryler CREBL2. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamine peut se lier à des récepteurs dopaminergiques couplés à des protéines Gs, ce qui entraîne une augmentation de la production d'AMPc par l'adénylyl cyclase. L'augmentation de l'AMPc active la PKA, qui peut phosphoryler CREBL2. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 se lie aux récepteurs EP2 et EP4, qui sont couplés aux protéines Gs, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler CREBL2, ce qui renforce son activité. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'histamine peut stimuler les récepteurs H2, qui sont couplés à des protéines Gs, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire et l'activation de la PKA. La PKA a la capacité de phosphoryler CREBL2. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutaline est un agoniste bêta2-adrénergique qui active les récepteurs couplés à la protéine Gs, augmentant les niveaux d'AMPc, ce qui conduit à l'activation de la PKA. La PKA peut phosphoryler CREBL2. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Le salbutamol, un agoniste bêta2-adrénergique, se lie aux récepteurs bêta2-adrénergiques, activant la protéine Gs et augmentant l'activité de l'adénylyl cyclase. Il en résulte une augmentation de l'AMPc et une activation de la PKA, qui peut phosphoryler CREBL2. | ||||||