Inhibiteurs CPM
Les inhibiteurs courants de la CPM comprennent, entre autres, le Phosphoramidon CAS 119942-99-3, l'Actinonin CAS 13434-13-4, la 1,10-Phénanthroline CAS 66-71-7, le Marimastat CAS 154039-60-8 et le Batimastat CAS 130370-60-4.
Les inhibiteurs chimiques de la carboxypeptidase M (CPM) agissent par le biais de divers mécanismes, principalement axés sur la chélation des ions métalliques qui sont cruciaux pour l'activité enzymatique des métalloprotéases comme la CPM. La phosphoramidon, par exemple, inhibe les métalloprotéases en se liant à leurs sites actifs, ce qui inclut probablement le site actif de la CPM, entraînant une diminution de sa fonction protéolytique. De même, l'actinonine peut inhiber directement la CPM en chélatant l'ion métallique dans son site actif, bloquant ainsi l'accès au substrat et inhibant l'activité protéolytique. L'EDTA et la 1,10-Phénanthroline exploitent encore davantage la dépendance métallique de la CPM, en séquestrant les ions métalliques loin du site actif de l'enzyme, qui est essentiel pour l'hydrolyse des liaisons peptidiques, rendant ainsi la CPM inactive.
Le marimastat et le batimastat, deux inhibiteurs de métalloprotéases à large spectre, peuvent se lier au site actif de la CPM, empêchant le clivage du substrat. L'ilomastat, dont le profil d'inhibition est similaire, se lie au site de liaison du zinc de la CPM, empêchant l'interaction de l'enzyme avec ses substrats. La doxycycline et la minocycline, malgré leur utilisation principale en tant qu'antibiotiques, peuvent également avoir des effets inhibiteurs sur la CPM en chélatant l'ion métallique du site actif, nécessaire à la fonction de la protéase. La chélérythrine et le bisindolylmaléimide I, des inhibiteurs de la protéine kinase C, peuvent indirectement inhiber la CPM en modifiant les états de phosphorylation dans la cellule, qui peuvent être essentiels à l'activité ou à la stabilité de la CPM.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phosphoramidon | 119942-99-3 | sc-201283 sc-201283A | 5 mg 25 mg | $195.00 $620.00 | 8 | |
La phosphoramidon est un inhibiteur de métalloprotéase qui peut inhiber l'activité de la néprilysine, qui est une autre métalloprotéase comme la CPM. En inhibant la néprilysine et potentiellement d'autres métalloprotéases, la phosphoramidon peut indirectement réduire l'activité fonctionnelle de la protéine CPM en provoquant une réduction compensatoire de l'activité de la protéase dans la cellule, ce qui conduit indirectement à la réduction de la fonction de la CPM. | ||||||
Actinonin | 13434-13-4 | sc-201289 sc-201289B | 5 mg 10 mg | $160.00 $319.00 | 3 | |
L'actinonine est un inhibiteur de peptide déformylase qui se comporte également comme un inhibiteur de métalloprotéases. Elle pourrait inhiber l'activité métalloprotéase de la CPM en se liant au site actif et en chélatant l'ion métallique nécessaire à l'activité de l'enzyme, ce qui entraînerait l'inhibition de la fonction protéolytique de la CPM. | ||||||
1,10-Phenanthroline | 66-71-7 | sc-255888 sc-255888A | 2.5 g 5 g | $23.00 $31.00 | ||
La phénanthroline 1,10 agit comme un inhibiteur de métalloprotéases en chélatant les ions métalliques essentiels à l'activité catalytique des métalloenzymes. En se liant au cofacteur métallique dans le site actif du CPM, elle inhiberait l'activité protéolytique du CPM. | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
Le marimastat est un inhibiteur de métalloprotéases à large spectre. Il pourrait inhiber la CPM en se liant à son site actif et en empêchant l'interaction de la protéine avec ses substrats, inhibant ainsi sa fonction protéolytique. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
Le batimastat est un autre inhibiteur à large spectre des métalloprotéases. Il pourrait inhiber la CPM d'une manière similaire au marimastat, en se liant au site actif de la CPM, empêchant ainsi le clivage du substrat. | ||||||
GM 6001 | 142880-36-2 | sc-203979 sc-203979A | 1 mg 5 mg | $75.00 $265.00 | 55 | |
L'ilomastat, également connu sous le nom de GM6001, est un inhibiteur de la métalloprotéase matricielle qui pourrait inhiber la CPM en se liant au site de liaison au zinc du domaine de la métalloprotéase, ce qui interférerait avec la capacité de l'enzyme à interagir avec ses substrats et à inhiber sa fonction. | ||||||
Doxycycline Hyclate | 24390-14-5 | sc-204734B sc-204734 sc-204734A sc-204734C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $26.00 $49.00 $105.00 $190.00 | 25 | |
La doxycycline, bien que connue principalement comme antibiotique, s'est avérée inhiber les métalloprotéases. Son effet inhibiteur sur la CPM pourrait provenir de sa capacité à chélater les ions métalliques dans le site actif des métalloprotéases, inhibant ainsi leur activité. | ||||||
Minocycline, Hydrochloride | 13614-98-7 | sc-203339 sc-203339A sc-203339B sc-203339C sc-203339D sc-203339E sc-203339F | 50 mg 250 mg 1 g 2.5 g 10 g 100 g 1 kg | $52.00 $168.00 $275.00 $622.00 $1234.00 $5722.00 $24490.00 | 36 | |
La minocycline est un antibiotique ayant des propriétés inhibitrices des métalloprotéases. Elle inhibe les métalloprotéases probablement en chélatant l'ion métallique dans le site actif, ce qui inhiberait l'activité des CPM en empêchant la protéolyse métallo-dépendante des substrats. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
La chélérythrine est connue pour inhiber la protéine kinase C (PKC). En inhibant la PKC, la chélérythrine peut réduire la phosphorylation des protéines qui pourraient être nécessaires au bon fonctionnement ou à la localisation du CPM, inhibant ainsi indirectement l'activité du CPM. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I est un inhibiteur spécifique de la protéine kinase C. Il peut inhiber indirectement le CPM en modifiant les schémas de phosphorylation dans la cellule qui pourraient affecter l'activité ou la stabilité du CPM, sans se lier directement au CPM lui-même. | ||||||