Inhibiteurs cPKC βI
Les inhibiteurs courants de la cPKC βI comprennent notamment le Gö 6983 CAS 133053-19-7, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, le Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, la Chélérythrine CAS 34316-15-9 et l'Enzastaurine CAS 170364-57-5.
Les inhibiteurs chimiques de la cPKC βI utilisent une variété de mécanismes pour entraver l'activité de l'enzyme. Le Go 6983 et le Bisindolylmaleimide I ciblent tous deux la cPKC βI en entrant en compétition avec l'ATP au niveau du site catalytique de la kinase, bloquant ainsi efficacement le transfert des groupes phosphates vers les protéines substrats. Cette inhibition compétitive est également la stratégie employée par l'enzastaurine, l'hispidine, la ruboxistaurine (également connue sous l'identifiant LY333531), le K252a, la staurosporine et le balanol, chacun se liant à la poche de liaison de l'ATP et empêchant ainsi la kinase de phosphoryler ses substrats. Ces composés imitent la structure de l'ATP à des degrés divers, ce qui leur permet de s'insérer dans le site de liaison de l'ATP et d'entraver la fonction de l'enzyme.
Le Ro 31-8220 diffère légèrement, car il fonctionne en imitant le substrat plutôt que l'ATP et en se liant au site actif de la cPKC βI. Cette action empêche les substrats naturels de l'enzyme d'accéder au site actif, inhibant ainsi la fonction de la kinase. La chélérythrine agit par le biais d'un mécanisme allostérique, où elle s'intercale dans le domaine catalytique et induit un changement de conformation qui entrave l'activité de l'enzyme. De même, le C1-10 module le domaine kinase de manière allostérique, mais avec un mode de liaison différent qui perturbe l'activité catalytique de la cPKC βI. Ces inhibiteurs agissent collectivement pour freiner l'activité de phosphorylation de la cPKC βI, soit par compétition directe avec l'ATP, soit en modifiant la structure de l'enzyme de sorte qu'elle ne puisse pas interagir efficacement avec ses substrats.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Go 6983 est un puissant inhibiteur de la protéine kinase C, qui comprend des isoformes telles que la cPKC βI. Il inhibe la cPKC βI en entrant en compétition avec l'ATP pour la liaison au site catalytique de l'enzyme, empêchant ainsi la phosphorylation des protéines substrats. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Le bisindolylmaleimide I, également connu sous le nom de GF 109203X, inhibe la cPKC βI en agissant comme un inhibiteur compétitif de l'ATP, qui bloque directement l'activité kinase de la cPKC βI, entraînant une réduction de sa fonction catalytique. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Le Ro 31-8220 est un puissant inhibiteur de la cPKC βI. Il imite le substrat et se lie au site actif, ce qui empêche l'enzyme d'interagir avec ses substrats naturels, inhibant ainsi sa fonction. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
La chélérythrine est un alcaloïde naturel qui inhibe la cPKC βI en s'intercalant dans le domaine catalytique de la kinase, inhibant son activité par un mécanisme allostérique qui modifie la conformation de l'enzyme. | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
L'enzastaurine inhibe la cPKC βI par inhibition compétitive au niveau du site de liaison à l'ATP du domaine kinase, ce qui entraîne une réduction de son activité kinase et des événements de signalisation ultérieurs en aval. | ||||||
Hispidin | 555-55-5 | sc-203998 | 5 mg | $408.00 | ||
L'hispidine est un composé naturel qui inhibe la cPKC βI en se liant à la poche ATP de l'enzyme et agit comme un inhibiteur compétitif de l'ATP, ce qui entraîne la suppression de l'activité de la cPKC βI. | ||||||
Ruboxistaurin | 169939-94-0 | sc-507364 | 25 mg | $1080.00 | ||
La ruboxistaurine, également connue sous le nom de LY333531, inhibe la cPKC βI en se liant sélectivement à la poche de liaison à l'ATP, ce qui empêche l'ATP de se lier et inhibe donc l'activité de phosphorylation de la kinase. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
Le K252a est un composé apparenté à la staurosporine qui inhibe la cPKC βI en se liant au site de liaison à l'ATP de la kinase, ce qui empêche la phosphorylation des protéines cibles et inhibe l'activité de la kinase. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporine est un puissant inhibiteur de kinase qui inhibe la cPKC βI en se liant à la poche de liaison à l'ATP de l'enzyme, bloquant ainsi l'ATP nécessaire à la phosphorylation et inhibant l'activité de la kinase. | ||||||
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
Le balanol inhibe la cPKC βI en imitant la structure de l'ATP et en entrant en compétition pour son site de liaison sur la kinase, ce qui inhibe la phosphorylation des protéines en aval et donc l'activité de la cPKC βI. | ||||||