Inhibiteurs Complexin-2

Les inhibiteurs courants de la complexine 2 comprennent, entre autres, la bafilomycine A1 CAS 88899-55-2, le N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0, la ω-Agatoxine IVA CAS 145017-83-0, l'inhibiteur de la dynamine I, Dynasore CAS 304448-55-3 et le BEZ235 CAS 915019-65-7.

Les inhibiteurs de la complexine 2 englobent une classe de produits chimiques qui affectent indirectement la fonction de la complexine 2, une protéine impliquée dans la régulation de la libération des neurotransmetteurs au niveau des synapses. La complexine-2 est connue pour se lier aux complexes SNARE, qui sont essentiels à la fusion des vésicules synaptiques avec la membrane présynaptique pour libérer les neurotransmetteurs. Par conséquent, les produits chimiques qui perturbent la formation ou la fonction des complexes SNARE peuvent indirectement inhiber la complexine-2. Ces produits chimiques comprennent ceux qui ciblent les protéines SNARE individuelles, comme la toxine tétanique et la toxine botulique, qui clivent la synaptobrévine et d'autres protéines SNARE, empêchant ainsi l'assemblage de complexes SNARE fonctionnels. De même, les toxines clostridiennes et les composés comme le N-Ethylmaleimide (NEM) qui modifient les protéines SNARE interfèrent avec leur fonction normale et, par extension, avec le rôle de la Complexin-2.

La classe comprend également des produits chimiques qui affectent les processus cellulaires associés à la libération des neurotransmetteurs. Par exemple, les bloqueurs de canaux calciques comme la ω-conotoxine GVIA et la ω-agatoxine IVA réduisent l'afflux de calcium, qui est essentiel pour déclencher la fusion des vésicules médiée par les complexes SNARE et la Complexin-2. D'autre part, des composés tels que les inhibiteurs de Dynasore et de Clathrine, qui entravent le trafic des vésicules, affectent indirectement la disponibilité des vésicules synaptiques pour la libération, influençant ainsi la fonction de la Complexin-2. La dynamique de l'actine est également cruciale pour le mouvement des vésicules et la fonction synaptique; ainsi, des agents comme la Latrunculine A et le Jasplakinolide, qui perturbent ou stabilisent respectivement les filaments d'actine, peuvent également altérer l'activité de la Complexin-2 au niveau de la synapse.