COASTER Activateurs

Les activateurs COASTER courants comprennent, entre autres, la Forskoline CAS 66575-29-9, l'Ionomycine CAS 56092-82-1, le PMA CAS 16561-29-8, la Bradykinine CAS 58-82-2 et l'Insuline CAS 11061-68-0.

Les activateurs chimiques de COASTER comprennent une variété de composés qui peuvent induire son activation par le biais de différentes voies de signalisation cellulaire. La forskoline, connue pour sa capacité à augmenter les niveaux d'AMP cyclique (AMPc), stimule directement la voie dépendante de l'AMPc, conduisant à l'activation de la protéine kinase A (PKA). La PKA activée peut phosphoryler COASTER, augmentant ainsi son activité. De même, l'Ionomycine, en augmentant les niveaux de calcium intracellulaire, peut activer les protéines kinases dépendantes du calcium qui sont capables de cibler COASTER pour la phosphorylation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), une autre kinase qui peut phosphoryler COASTER s'il se trouve dans la gamme de substrats de la PKC. Le facteur de croissance épidermique (EGF) engage le récepteur de l'EGF et initie une cascade de signalisation, aboutissant à l'activation de kinases qui peuvent agir sur COASTER.

En outre, la bradykinine, par son action sur les récepteurs couplés aux protéines G, active des kinases en aval qui peuvent également cibler COASTER. L'insuline, en se liant à son récepteur, déclenche la voie de signalisation PI3K/AKT, connue pour son rôle dans la phosphorylation de divers substrats, y compris potentiellement COASTER. L'anisomycine est un puissant activateur des protéines kinases activées par le stress, y compris JNK, qui peut également conduire à la phosphorylation de COASTER. La caliculine A et l'acide okadaïque, en tant qu'inhibiteurs des protéines phosphatases, augmentent l'état de phosphorylation des protéines, ce qui pourrait entraîner l'activation de COASTER en empêchant sa déphosphorylation. L'A23187, comme l'Ionomycine, augmente le calcium intracellulaire et peut donc activer les kinases qui phosphorylent COASTER. Le bisindolylmaléimide I (BIM I), par son action inhibitrice sur la PKC, peut conduire à l'activation de voies alternatives qui peuvent aboutir à l'activation de COASTER. Enfin, la sphingosine-1-phosphate (S1P) se lie à ses récepteurs spécifiques couplés à la protéine G et peut activer les récepteurs kinases couplés à la protéine G, qui à leur tour peuvent phosphoryler et activer COASTER, mettant en évidence le réseau complexe de voies de signalisation qui peuvent converger vers l'activation de cette protéine.