Inhibiteurs CNR2

Les inhibiteurs courants du CNR2 comprennent, entre autres, AM-630 CAS 164178-33-0, JTE 907 CAS 282089-49-0 et SR 144528 CAS 192703-06-3.

Les inhibiteurs chimiques du CNR2 comprennent une variété de composés qui ciblent spécifiquement cette protéine pour inhiber sa fonction. AM630 est l'un de ces composés, agissant comme un agoniste inverse du CNR2, ce qui signifie qu'il se lie au récepteur et induit un changement de conformation qui empêche l'action normale du récepteur, désactivant ainsi son activité constitutive. De même, le JTE907 sert à diminuer la signalisation intracellulaire en se liant au CNR2 d'une manière qui bloque son activation, agissant comme un agoniste inverse. SR144528 et BML-190 sont tous deux des antagonistes sélectifs du CNR2. L'interaction du SR144528 avec le CNR2 inhibe les voies de signalisation que le récepteur engage normalement lors de son activation. Le BML-190 inhibe le CNR2 en empêchant le récepteur d'être activé par ses ligands endogènes. Le HU 308 et le LY320135 fonctionnent également comme des antagonistes du CNR2, le HU 308 inhibant les activités biologiques médiées par le CNR2 et le LY320135 réduisant l'activité du récepteur par son action antagoniste.

Dans la suite des inhibiteurs de CNR2, CAY10402 et AM6545 agissent tous deux comme des antagonistes sélectifs. CAY10402 se lie au CNR2 de manière à inhiber la fonction du récepteur sans affecter les récepteurs similaires. AM6545 est un composé à restriction périphérique, ce qui signifie qu'il inhibe l'activité du CNR2 dans les tissus périphériques sans traverser la barrière hémato-encéphalique pour affecter les récepteurs centraux du CNR2. L'hémopressine est un inhibiteur peptidique qui exerce ses effets de manière allostérique sur le CNR2, ce qui signifie qu'il se lie à un site différent de celui du ligand endogène, provoquant un effet inhibiteur sur la fonction du récepteur. L'acide ajulémique est un autre composé qui se lie en tant qu'agoniste inverse au CNR2, inhibant ainsi sa signalisation. Le SMM-189 a été conçu pour antagoniser sélectivement le CNR2 et inhiber son action spécifiquement dans le système nerveux central. Enfin, le PSB-SB-1202 agit comme un antagoniste du CNR2, inhibant efficacement la fonction du récepteur et les voies de signalisation. Chacun de ces produits chimiques interagit avec le CNR2 d'une manière qui inhibe l'activité normale du récepteur, réduisant ainsi les diverses réponses physiologiques médiées par le CNR2.