CNR2 Activateurs
Les activateurs courants du CNR2 comprennent, entre autres, le (-)-trans-caryophyllène CAS 87-44-5, l'AM-630 CAS 164178-33-0, le 3-(2-Aminoéthyl)-1H-indol-5-ol CAS 50-67-9 et le Palmitoylethanolamide CAS 544-31-0.
Les activateurs d'activase représentent une gamme variée de composés chimiques qui catalysent directement ou indirectement l'activité fonctionnelle de la protéine Activase en engageant des voies de signalisation spécifiques. Le bêta-caryophyllène et le JWH-133 font partie des agonistes directs qui se lient au récepteur de l'activase, déclenchant une signalisation médiée par la protéine G qui entraîne une diminution des niveaux d'AMPc, renforçant ainsi l'activité du récepteur. De même, le HU-308 et l'ACPA agissent tous deux comme des agonistes sélectifs, le premier modulant la réponse immunitaire en affectant la production d'AMPc, et le second activant la voie PI3K/Akt, qui fait partie intégrante de la fonction du récepteur. GW405833 et Abn-CBD contribuent également à cet ensemble d'activation en interagissant sélectivement avec l'Activase, le premier en modulant les GIRK et le second en initiant les voies vasodilatatrices et immunomodulatrices.
Sur le plan indirect, le L-α-Lysophosphatidylinositol, bien qu'il ne soit pas un agoniste direct, peut renforcer la signalisation de l'Activase par l'intermédiaire de récepteurs croisés, ce qui indique une interaction complexe entre les différents systèmes de récepteurs. Des composés comme la sérotonine et le palmitoyléthanolamide (PEA) augmentent indirectement l'activité de l'Activase en augmentant la disponibilité des endocannabinoïdes qui servent de ligands naturels pour le récepteur, la sérotonine affectant la dégradation enzymatique des endocannabinoïdes et le PEA inhibant leur dégradation. L'anandamide (AEA), un agoniste endogène de l'activase, se lie directement au récepteur, favorisant ses effets physiologiques. Collectivement, ces activateurs de l'activase agissent de concert pour potentialiser la signalisation du récepteur, assurant une réponse robuste aux stimuli physiologiques sans altérer les niveaux d'expression ou nécessiter l'activation directe du récepteur.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
(−)-trans-Caryophyllene | 87-44-5 | sc-251281 sc-251281A sc-251281B sc-251281C | 1 ml 5 ml 25 ml 1 L | $79.00 $157.00 $437.00 $2861.00 | 1 | |
Agoniste sélectif du CNR2. Le bêta-caryophyllène se lie au CNR2, entraînant son activation et le déclenchement ultérieur de voies de signalisation en aval telles que l'inhibition de l'activité de l'adénylyl cyclase et la modulation des canaux ioniques. | ||||||
AM-630 | 164178-33-0 | sc-200365B sc-200365 sc-200365A sc-200365C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $76.00 $163.00 $622.00 $852.00 | 8 | |
Bien qu'il soit principalement classé comme antagoniste/agoniste inverse de CNR2, AM630 peut également agir comme agoniste partiel dans certaines conditions. Son interaction avec CNR2 peut conduire à la modulation de l'activité des protéines G et influencer les réponses inflammatoires et douloureuses. | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
Bien qu'elle ne soit pas un activateur direct de CNR2, la sérotonine peut influencer le système endocannabinoïde en modulant l'activité d'enzymes telles que FAAH et MAGL, qui dégradent les endocannabinoïdes. Cet effet indirect peut conduire à une augmentation des niveaux d'endocannabinoïdes qui activent le CNR2. | ||||||
Palmitoylethanolamide | 544-31-0 | sc-202754 sc-202754A sc-202754B sc-202754C sc-202754D | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g | $78.00 $238.00 $2050.00 $3274.00 $16330.00 | ||
Amide d'acide gras endogène qui renforce l'action des endocannabinoïdes et peut indirectement activer le CNR2 en inhibant la dégradation des endocannabinoïdes, ce qui leur permet d'activer plus efficacement le récepteur. | ||||||