Inhibiteurs CNKSR3
Les inhibiteurs courants du CNKSR3 comprennent, sans s'y limiter, le trametinib CAS 871700-17-3, le selumetinib CAS 606143-52-6, le vémurafenib CAS 918504-65-1 et le dabrafenib CAS 1195765-45-7.
Les inhibiteurs de CNKSR3 représentent une classe de composés chimiques conçus pour interagir avec la protéine CNKSR3 et moduler son activité. CNKSR3, également connue sous le nom de Connector enhancer of KSR-3, appartient à un groupe de protéines impliquées dans les voies de signalisation cellulaire, en particulier celles liées aux facteurs de croissance et aux récepteurs tyrosine kinases. Bien que les fonctions et interactions précises de CNKSR3 fassent l'objet de recherches continues, son rôle potentiel dans la régulation des cascades de signalisation cellulaire est reconnu. Les inhibiteurs développés spécifiquement pour CNKSR3 sont méticuleusement conçus pour interférer avec ou réguler son activité, influençant potentiellement les processus cellulaires dans lesquels il joue un rôle.
Le mécanisme d'action des inhibiteurs de CNKSR3 implique principalement leur capacité à se lier à la protéine CNKSR3, en se concentrant spécifiquement sur ses sites d'interaction ou ses domaines pertinents pour la transduction des signaux. Ces interactions permettent aux inhibiteurs de perturber ou de moduler la fonction de CNKSR3, ce qui peut affecter les voies de signalisation cellulaire et leurs effets en aval. Les chercheurs utilisent les inhibiteurs de CNKSR3 comme des outils essentiels pour explorer les complexités des processus de signalisation cellulaire et pour déchiffrer les rôles spécifiques joués par CNKSR3 dans la médiation des réponses cellulaires aux facteurs de croissance et aux récepteurs tyrosine kinases. En inhibant CNKSR3, les scientifiques cherchent à mieux comprendre les mécanismes moléculaires qui régissent la signalisation cellulaire, contribuant ainsi à élargir les connaissances dans le domaine de la biologie cellulaire et de la transduction des signaux.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Le trametinib est un inhibiteur sélectif des protéines kinases activées par les mitogènes (MEK1 et MEK2). Il agit en se liant à MEK1/2 et en l'inhibant, empêchant ainsi l'activation de la protéine kinase activée par un agent mitogène (MAPK), également connue sous le nom de kinase liée au signal extracellulaire (ERK). En inhibant MEK1/2, le trametinib peut indirectement influencer la fonction des protéines d'échafaudage en aval telles que CNKSR3, qui jouent un rôle dans la médiation des signaux dans la voie Ras/MAPK. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Le sélumétinib est un autre inhibiteur sélectif, non compétitif par rapport à l'ATP, de MEK1 et MEK2. Comme le trametinib, le sélumétinib agit en inhibant MEK1/2, empêchant ainsi l'activation en aval de ERK. La voie de signalisation est ainsi perturbée, ce qui entraîne une diminution de la prolifération cellulaire. Compte tenu de son mécanisme d'action similaire à celui du trametinib, l'inhibition de MEK1/2 par le selumetinib peut également affecter indirectement la fonction de CNKSR3 au sein de la voie Ras/MAPK. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Le vémurafénib est un puissant inhibiteur de la kinase BRAFV600E mutée. La mutation BRAFV600E est fréquente dans diverses tumeurs malignes et entraîne une activation constitutive de la kinase BRAF. Le vémurafénib se lie à BRAFV600E et inhibe son activité, stoppant ainsi la signalisation en aval, y compris l'activation de MEK et ERK. En inhibant le BRAF muté, le vémurafénib peut potentiellement modifier le flux de signaux à travers la voie Ras/MAPK, influençant ainsi les protéines d'échafaudage telles que CNKSR3. | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | $138.00 $255.00 $273.00 $403.00 $12240.00 | 6 | |
Le dabrafenib est un autre inhibiteur ciblant la kinase BRAFV600 mutée. Comme le vémurafénib, le dabrafénib se lie à BRAFV600 et l'inhibe, empêchant ainsi ses effets de signalisation en aval, notamment l'activation de MEK et ERK. Comme pour le vémurafénib, l'inhibition de BRAF muté par le dabrafénib peut influencer la dynamique de la voie Ras/MAPK et potentiellement la fonction de CNKSR3. | ||||||