Inhibiteurs CLK4
Les inhibiteurs courants de CLK4 comprennent, sans s'y limiter, l'inhibiteur de Cdc2-Like Kinase, TG003 CAS 300801-52-9 et CX-4945 CAS 1009820-21-6.
Les inhibiteurs de CLK4 appartiennent à une classe chimique caractérisée par leur capacité à cibler et à inhiber l'activité de l'enzyme CLK4. CLK4, abréviation de CDC-like kinase 4, est un membre de la famille des kinases CLK. Ces inhibiteurs exercent leurs effets en se liant au site actif de l'enzyme CLK4, empêchant ainsi son fonctionnement normal. En ciblant spécifiquement CLK4, ces inhibiteurs peuvent moduler l'activité des processus cellulaires dépendant de CLK4. CLK4 est impliqué dans la régulation de l'épissage alternatif, un mécanisme crucial qui permet la génération de plusieurs isoformes de protéines à partir d'un seul gène. T
Par son activité de phosphorylation, CLK4 influence la sélection du site d'épissage, conduisant à l'inclusion ou à l'exclusion d'exons spécifiques au cours du traitement de l'ARNm. Par conséquent, les inhibiteurs de CLK4 ont un impact sur l'expression des gènes et la diversité des protéines. Le développement et l'étude des inhibiteurs de CLK4 permettent de mieux comprendre les mécanismes de régulation complexes qui sous-tendent l'épissage alternatif, et de mettre en lumière la biologie complexe de l'expression des gènes au niveau post-transcriptionnel.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdc2-Like Kinase Inhibitor, TG003 | 300801-52-9 | sc-202528 sc-202528A | 5 mg 25 mg | $136.00 $537.00 | 6 | |
TG003, un inhibiteur de Cdc2-Like Kinase, cible sélectivement CLK4, perturbant son activité de phosphorylation et influençant la régulation du cycle cellulaire. Son affinité de liaison unique modifie la dynamique conformationnelle de CLK4, entraînant des effets de signalisation distincts en aval. Les interactions du composé avec les sites de liaison de l'ATP modulent l'activité de la kinase, affectant la spécificité du substrat et la cinétique de la réaction. En outre, les caractéristiques structurelles de TG003 améliorent sa solubilité, ce qui facilite l'absorption cellulaire et la biodisponibilité. | ||||||
KH CB19 | 1354037-26-5 | sc-362756 sc-362756A | 1 mg 5 mg | $210.00 $600.00 | 1 | |
Le KH CB19 agit comme un puissant inhibiteur de CLK4, présentant un mécanisme d'action unique par sa liaison sélective au site actif de l'enzyme. Cette interaction stabilise une conformation spécifique de CLK4, entravant ainsi sa fonction catalytique. La structure moléculaire distincte du composé favorise les interactions favorables avec les résidus environnants, influençant la reconnaissance du substrat de l'enzyme et modifiant les schémas de phosphorylation. En outre, le KH CB19 fait preuve d'une stabilité accrue dans divers environnements, ce qui contribue à sa modulation efficace des voies de signalisation cellulaires. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
Le CX-4945, également connu sous le nom de silmitasertib, est un inhibiteur multikinase qui cible CLK4 ainsi que d'autres kinases. Il s'est révélé prometteur dans des études de recherche portant sur divers cancers, dont le cancer du pancréas. | ||||||