Inhibiteurs CKR-5
Les inhibiteurs courants du CKR-5 comprennent, sans s'y limiter, la fuscine, le malate de vicriviroc CAS 541503-81-5, la cochlioquinone A CAS 32450-25-2, le maraviroc-d6 et le cénicriviroc CAS 497223-25-3.
Les inhibiteurs de CKR-5 sont une classe de composés chimiques spécifiquement conçus pour cibler et inhiber la fonction du récepteur de chimiokine 5 (CCR5), également connu sous le nom de CKR-5, qui est un récepteur couplé à la protéine G (GPCR) jouant un rôle crucial dans la médiation du trafic et de la signalisation des cellules immunitaires. Le CCR5 est principalement exprimé à la surface de diverses cellules immunitaires, notamment les lymphocytes T, les macrophages et les cellules dendritiques, où il se lie à des chimiokines spécifiques, telles que CCL3 (MIP-1α), CCL4 (MIP-1β) et CCL5 (RANTES). Cette liaison déclenche des voies de signalisation intracellulaires qui régulent la migration, l'activation et le recrutement des cellules immunitaires vers les sites d'inflammation ou d'infection. CCR5 est également impliqué dans la coordination des réponses immunitaires, influençant l'équilibre entre les différents sous-ensembles de cellules immunitaires et leur localisation dans les tissus. En inhibant CKR-5/CCR5, les chercheurs peuvent perturber ces voies de signalisation médiées par les chimiokines, fournissant ainsi un outil pour étudier les rôles spécifiques de CCR5 dans la dynamique des cellules immunitaires et les implications plus larges de la signalisation des chimiokines dans la régulation immunitaire.
Dans le cadre de la recherche, les inhibiteurs de CKR-5 sont des outils précieux pour explorer les mécanismes moléculaires par lesquels CCR5 régule le comportement des cellules immunitaires et l'impact plus large de la signalisation des chimiokines sur le fonctionnement du système immunitaire. En bloquant l'activité du CCR5, les scientifiques peuvent étudier comment l'inhibition affecte la migration et le positionnement des cellules immunitaires dans les tissus, en se concentrant particulièrement sur le rôle du récepteur dans le guidage des cellules immunitaires vers les sites d'inflammation ou de blessure. Cette inhibition permet aux chercheurs d'étudier les effets en aval sur les réponses immunitaires, notamment la modulation de la production de cytokines, l'état d'activation des cellules immunitaires et la coordination globale des mécanismes de défense immunitaire. En outre, les inhibiteurs du CKR-5 permettent de mieux comprendre les interactions entre le CCR5 et d'autres récepteurs de chimiokines, mettant en lumière les réseaux complexes de voies de signalisation qui orchestrent le trafic des cellules immunitaires et le maintien de l'homéostasie tissulaire. Grâce à ces études, l'utilisation d'inhibiteurs du CCR-5 nous permet de mieux comprendre le rôle essentiel des récepteurs de chimiokines dans la régulation immunitaire, les mécanismes qui guident le mouvement et la fonction des cellules immunitaires et les implications plus larges de la signalisation des chimiokines dans la santé et la maladie.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Fuscin | 83-85-2 | sc-391101 | 1 mg | $169.00 | ||
La fuscine, en tant que ckr-5, fait preuve d'une réactivité remarquable en raison de sa nature électrophile, qui facilite l'attaque nucléophile par les amines et les alcools. Ce composé présente un encombrement stérique unique, qui influence la cinétique de réaction et la sélectivité dans les voies de synthèse. Ses propriétés chromophoriques distinctes permettent une absorption efficace de la lumière, ce qui a un impact sur le comportement photochimique. En outre, la capacité de la fuscine à s'engager dans des interactions d'empilement π-π contribue à sa stabilité dans des environnements complexes, améliorant ainsi son profil de réactivité global. | ||||||
Vicriviroc Malate | 541503-81-5 | sc-364644 sc-364644A | 5 mg 50 mg | $192.00 $1341.00 | ||
Le malate de vicriviroc, en tant que ckr-5, présente des interactions moléculaires intrigantes caractérisées par sa capacité à former des liaisons hydrogène avec les molécules polaires environnantes, améliorant ainsi sa solubilité dans divers environnements. Sa flexibilité conformationnelle unique permet des ajustements dynamiques de l'affinité de liaison, influençant les voies de réaction. Les propriétés électroniques distinctes du composé facilitent les processus de transfert de charge, tandis que sa capacité d'auto-agrégation peut conduire à une stabilité accrue en solution, ce qui affecte sa réactivité globale. | ||||||
Cochlioquinone A | 32450-25-2 | sc-202109 | 500 µg | $291.00 | 1 | |
La cochlioquinone A, qui fonctionne comme un ckr-5, présente une spécificité remarquable dans ses interactions moléculaires, en particulier grâce à l'empilement π-π avec les résidus aromatiques, qui renforce l'efficacité de sa liaison. Sa stéréochimie unique permet un engagement sélectif avec les sites cibles, influençant les voies de signalisation en aval. En outre, la nature redox-active du composé contribue à sa réactivité, ce qui lui permet de participer aux mécanismes de transfert d'électrons qui modulent les réponses cellulaires. | ||||||
Maraviroc-d6 | sc-218671 | 1 mg | $430.00 | 4 | ||
Le maraviroc-d6, en tant que ckr-5, présente une flexibilité conformationnelle intrigante qui facilite son interaction avec les sites récepteurs. Son marquage isotopique unique améliore le suivi dans les études cinétiques, ce qui permet une analyse détaillée de la dynamique de liaison. Les régions hydrophobes du composé favorisent les interactions de van der Waals, tandis que sa capacité à former des liaisons hydrogène contribue à sa stabilité dans des environnements complexes. Ce comportement à multiples facettes souligne son rôle dans la modulation de l'activité des récepteurs. | ||||||
Cenicriviroc | 497223-25-3 | sc-504755 | 1 mg | $640.00 | ||
Le cénicriviroc est un double antagoniste CCR2/CCR5 qui peut inhiber la fonction CKR-5. | ||||||
RS 504393 | 300816-15-3 | sc-204245 | 10 mg | $205.00 | 4 | |
Le RS 504393 est une petite molécule antagoniste du CCR5 (CKR-5) conçue pour bloquer sa fonction. | ||||||