Date published: 2025-9-10

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RS 504393 (CAS 300816-15-3)

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RS 504393 est un antagoniste extrêmement sélectif du récepteur de la chimiokine CCR2 et un inhibiteur de la chimiotaxie MCP-1.
Numéro CAS:
300816-15-3
Pureté:
≥97%
Masse Moléculaire:
417.5
Formule Moléculaire:
C25H27N3O3
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le RS 504393 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine activée par le mitogène (MAP) kinase p38. Il est utilisé pour étudier le rôle de la MAP kinase p38 dans divers processus cellulaires. Le RS 504393 inhibe l'activité de la MAP kinase p38, qui est impliquée dans la régulation de la prolifération, de la différenciation et de l'apoptose cellulaires. Le RS 504393 permet d'étudier les voies de signalisation médiées par la MAP kinase p38.


RS 504393 (CAS 300816-15-3) Références

  1. Identification du site de liaison d'une nouvelle classe d'antagonistes du récepteur de chimiokine CCR2b: liaison à un motif commun du récepteur de chimiokine dans le faisceau hélicoïdal.  |  Mirzadegan, T., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 25562-71. PMID: 10770925
  2. La signalisation CCR2 contribue aux lésions d'ischémie-reperfusion dans les reins.  |  Furuichi, K., et al. 2003. J Am Soc Nephrol. 14: 2503-15. PMID: 14514728
  3. Le blocage de CCR2 améliore la fibrose progressive des reins.  |  Kitagawa, K., et al. 2004. Am J Pathol. 165: 237-46. PMID: 15215179
  4. Blocage de l'hypersensibilité de type I médiée par les mastocytes dans la conjonctivite allergique expérimentale par la protéine chimioattractante monocytaire-1/CCR2.  |  Tominaga, T., et al. 2009. Invest Ophthalmol Vis Sci. 50: 5181-8. PMID: 19553621
  5. La thrombine stimule la motilité des cellules de l'EPR par l'expression génétique des chimiokines MCP-1 et CINC-1/GRO dépendant de la PKC-zeta et de NF-kappaB.  |  Palma-Nicolás, JP., et al. 2010. J Cell Biochem. 110: 948-67. PMID: 20564194
  6. Le CCL2 libéré au niveau tumoral contribue à l'hyperalgésie évoquée par l'inoculation intratibiale de cellules NCTC 2472 mais pas de cellules B16-F10 chez la souris.  |  Pevida, M., et al. 2012. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 385: 1053-61. PMID: 22976830
  7. La CCL2 spinale et l'activation microgliale sont impliquées dans l'hyperalgésie au froid provoquée par le paclitaxel.  |  Pevida, M., et al. 2013. Brain Res Bull. 95: 21-7. PMID: 23562605
  8. Implication de la chimiokine spinale CCL2 dans l'hyperalgésie évoquée par le cancer des os chez la souris: un rôle pour les astroglies et les microglies.  |  Pevida, M., et al. 2014. Cell Mol Neurobiol. 34: 143-56. PMID: 24122510
  9. L'inhibition de la mobilisation des monocytes Ly6C(high) après un infarctus aigu du myocarde améliore l'efficacité de la transplantation de cellules stromales mésenchymateuses et freine le remodelage du myocarde.  |  Lu, W., et al. 2015. Am J Transl Res. 7: 587-97. PMID: 26045897
  10. Effets analgésiques évoqués par un antagoniste CCR2 ou un anticorps anti-CCL2 chez des souris enflammées.  |  Llorián-Salvador, M., et al. 2016. Fundam Clin Pharmacol. 30: 235-47. PMID: 26820818
  11. CCL2/CCR2, mais pas CCL5/CCR5, est un médiateur du recrutement des monocytes, de l'inflammation et de la destruction du cartilage dans l'arthrose.  |  Raghu, H., et al. 2017. Ann Rheum Dis. 76: 914-922. PMID: 27965260
  12. La voie de signalisation PI3K/Akt pourrait être impliquée dans l'expression de P2X4R induite par le MCP-1 dans les microglies cultivées et dans les douleurs osseuses induites par le cancer chez les rats.  |  Yan, Y., et al. 2019. Neurosci Lett. 701: 100-105. PMID: 30776493
  13. Effets antifibrogènes de l'antagoniste du récepteur de la chimiokine C-C de type 2 dans un modèle de sclérodermie induite par la bléomycine.  |  Ishikawa, M. and Yamamoto, T. 2021. Exp Dermatol. 30: 179-184. PMID: 32096250
  14. Récapitulation de l'extravasation des monocytes vers la synovie dans un modèle microfluidique organotypique de l'articulation.  |  Mondadori, C., et al. 2021. Biofabrication. 13: PMID: 34139683
  15. Le rôle du recrutement et de la polarisation des macrophages médiés par MCP-1/CCR2 dans le remodelage de la vessie induit par l'obstruction de l'orifice de sortie de la vessie (BOO).  |  Wang, W., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 99: 107947. PMID: 34311189

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