Les nucléotides cycliques phosphodiestérases (PDE) jouent un rôle crucial dans la régulation des voies de signalisation intracellulaires en contrôlant les niveaux d'adénosine monophosphate cyclique (AMPc) et de guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Parmi les différentes classes d'inhibiteurs de PDE, la classe connue sous le nom d'inhibiteurs de Cid se réfère à des composés spécifiquement conçus pour cibler et moduler l'activité des PDE. Ces inhibiteurs agissent en interférant avec la fonction catalytique des enzymes PDE, influençant ainsi la dégradation de l'AMPc et de la GMPc. En régulant ces nucléotides cycliques, les inhibiteurs de Cid doivent moduler un large éventail de processus cellulaires et de voies de signalisation.
Structurellement, les inhibiteurs de Cid peuvent présenter des compositions chimiques diverses, mais ils partagent généralement un mécanisme d'action commun. Ils agissent en se liant au site actif des enzymes PDE, bloquant l'hydrolyse de l'AMPc et du GMPc en leurs formes inactives. Il en résulte une accumulation de nucléotides cycliques dans la cellule qui, à son tour, peut avoir un impact sur les cascades de signalisation en aval. Par conséquent, les inhibiteurs de Cid présentent un intérêt significatif pour la recherche et le développement de médicaments, car ils régulent divers processus physiologiques, notamment la relaxation des muscles lisses, l'agrégation plaquettaire et la fonction des cellules immunitaires. Il est essentiel de comprendre les mécanismes précis et les spécificités des inhibiteurs de Cid pour les différentes isoformes de PDE afin de les exploiter dans divers contextes biologiques, bien que leurs applications et implications soient des domaines de recherche et d'étude en cours.
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Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Inhibe la kinase BCR-ABL, utilisée dans le traitement de la leucémie myéloïde chronique, en bloquant la phosphorylation des protéines de signalisation en aval. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
Cible de multiples kinases, dont RAF et VEGFR, pour inhiber l'angiogenèse et la prolifération des cellules tumorales, étudiée dans la recherche sur le carcinome rénal avancé et le carcinome hépatocellulaire. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Bloque l'activité tyrosine kinase de l'EGFR, utilisé dans le cancer du poumon non à petites cellules pour entraver les voies de signalisation en aval et inhiber la croissance des cellules cancéreuses. | ||||||
Osimertinib | 1421373-65-0 | sc-507355 | 5 mg | $86.00 | ||
Inhibe sélectivement l'EGFR muté (T790M), retardant la croissance tumorale chez les patients atteints de cancer du poumon non à petites cellules qui ont développé une résistance à d'autres inhibiteurs de l'EGFR. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
Inhibe de multiples kinases, y compris BCR-ABL et SRC, utilisées dans la leucémie myéloïde chronique et la leucémie lymphoblastique aiguë à chromosome Philadelphie en supprimant l'activité tyrosine kinase et la signalisation en aval. | ||||||
ABT-199 | 1257044-40-8 | sc-472284 sc-472284A sc-472284B sc-472284C sc-472284D | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg 3 g | $116.00 $330.00 $510.00 $816.00 $1632.00 | 10 | |
Inhibe sélectivement la protéine BCL-2, favorisant l'apoptose dans les lymphomes à cellules B et la leucémie lymphocytaire chronique en bloquant les effets anti-apoptotiques des protéines BCL-2. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Cible mTOR, un régulateur clé de la croissance et de la prolifération cellulaires, utilisé pour divers cancers et pour bloquer le rejet d'organes chez les receveurs de greffes en inhibant les voies de signalisation médiées par mTOR. | ||||||
Ibrutinib | 936563-96-1 | sc-483194 | 10 mg | $153.00 | 5 | |
Inhibe de manière irréversible la tyrosine kinase de Bruton (BTK), supprimant la signalisation des cellules B dans les tumeurs malignes telles que la leucémie lymphoïde chronique et le lymphome à cellules du manteau. | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Inhibe les kinases dépendantes des cyclines (CDK4/6), entraînant l'arrêt du cycle cellulaire dans le cancer du sein à récepteurs d'œstrogènes positifs en bloquant la progression de la phase G1 à la phase S. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Inhibe sélectivement MEK1/2, une partie de la voie MAPK, utilisée dans le mélanome et le cancer du poumon non à petites cellules pour perturber la signalisation en aval et inhiber la prolifération et la survie des cellules. |