Inhibiteurs Cholesterol Esterase

Les inhibiteurs courants de l'estérase du cholestérol comprennent notamment la rosuvastatine CAS 287714-41-4, l'atorvastatine CAS 134523-00-5, la simvastatine CAS 79902-63-9, l'inhibiteur de la lipase THL CAS 96829-58-2 et la berbérine CAS 2086-83-1.

La cholestérol estérase, également appelée lipase stimulée par les sels biliaires ou carboxyl ester lipase, est une enzyme qui joue un rôle essentiel dans l'hydrolyse des esters de cholestérol en cholestérol libre et en acides gras. Ce faisant, elle contribue à l'absorption et au métabolisme du cholestérol alimentaire dans le système gastro-intestinal. Les inhibiteurs de la cholestérol-estérase, comme leur nom l'indique, sont des composés chimiques qui entravent l'activité de cette enzyme. Ces inhibiteurs peuvent être soit compétitifs, c'est-à-dire qu'ils se lient au site actif de l'enzyme et empêchent le substrat d'y accéder, soit non compétitifs, c'est-à-dire qu'ils se lient à un site autre que le site actif, entraînant un changement de conformation de l'enzyme qui diminue son activité.

La composition chimique et la structure de ces inhibiteurs peuvent varier considérablement, allant de molécules organiques, de composés synthétiques, à des substances naturelles trouvées dans diverses plantes et herbes. Par exemple, certains flavonoïdes, comme la lutéoline, la quercétine et la rutine, ont démontré leur capacité à inhiber la cholestérol-estérase. Les composés organophosphorés, tels que le paraoxon et le fluorophosphate de diisopropyle (DFP), agissent en modifiant de manière covalente la sérine dans le site actif de l'enzyme, la rendant inactive. D'autre part, des composés comme le benzil et la berbérine inhibent l'enzyme potentiellement par le biais d'interactions de liaison. Il est important de noter que si certains de ces composés ont des effets inhibiteurs spécifiques et puissants sur la cholestérol estérase, d'autres peuvent avoir des profils inhibiteurs plus larges, ayant un impact sur une série d'enzymes au-delà de la seule cholestérol estérase. Cette grande diversité structurelle, combinée à différents mécanismes d'action, fait de la classe des inhibiteurs de la cholestérol-estérase un domaine d'étude riche et varié en biochimie.