Les activateurs de Che-1 sont des molécules qui modulent la fonction de Che-1, une protéine impliquée dans la régulation de la transcription des gènes, la progression du cycle cellulaire et la réponse aux lésions de l'ADN. Che-1, également connue sous le nom d'AATF ou facteur de transcription antagoniste de l'apoptose, interagit avec plusieurs protéines clés dans le noyau cellulaire pour exécuter ses fonctions, notamment des facteurs de transcription et des composants de la machinerie transcriptionnelle. Il a été impliqué dans la régulation des gènes qui contrôlent les points de contrôle du cycle cellulaire et l'apoptose.
L'activation de Che-1 peut être réalisée par de multiples mécanismes, les activateurs directs se liant généralement à la protéine pour renforcer sa stabilité, favoriser son interaction avec les partenaires de la transcription ou augmenter son affinité pour l'ADN. Cela pourrait impliquer des modulateurs allostériques qui se lient à Che-1 sur un site distinct du site actif, induisant un changement de conformation qui se traduit par une capacité accrue à lier l'ADN ou à interagir avec d'autres protéines impliquées dans la régulation de la transcription. Les activateurs indirects peuvent agir sur les voies qui modulent les modifications post-traductionnelles de Che-1, telles que la phosphorylation, l'acétylation ou l'ubiquitination. Par exemple, les composés qui inhibent l'activité des kinases connues pour phosphoryler la Che-1 peuvent entraîner une augmentation de son activité en empêchant l'ajout de groupes phosphates qui pourraient réguler négativement sa fonction. De même, les inhibiteurs des désacétylases pourraient conduire à une acétylation accrue de la Che-1, ce qui pourrait renforcer son activité.
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